安立生坦（Ambrisentan）是一种用于治疗肺动脉高压（Pulmonary Arterial Hypertension, PAH）的药物，已被美国食品药品监督管理局（FDA）批准用于临床。本文将详细介绍安立生坦的使用方法、注意事项及其可能的副作用。

安立生坦概述

药物基本信息

安立生坦，又称为凡瑞克、阿克塔思、Endobloc，是一种选择性内皮素A型受体（ETA）拮抗剂。该药物通过阻断内皮素-1的作用，从而降低肺血管阻力，改善肺动脉高压患者的运动能力和延缓临床恶化。

适应症

安立生坦适用于具有世界卫生组织（WHO）功能分级II级或III级症状的肺动脉高压（PAH）患者。这些患者通常表现为活动受限和呼吸困难等症状。安立生坦可以单独使用，也可以与其他药物如他达拉非联合使用。

用法用量

1. 用药管理： 安立生坦应完整吞服，不得分裂、压碎或咀嚼药片。

2. 成人用量： 开始治疗时，推荐剂量为5mg，每日一次。根据患者的需要和耐受性，每隔4周可以增加剂量，最终至10mg。

3. 有生殖潜力女性的妊娠检测： 对于有生殖潜力的女性，只有在妊娠试验阴性后才能开始使用安立生坦。在治疗期间，需每月进行妊娠检查。

用药注意事项

胚胎-胎儿毒性

安立生坦在怀孕期间使用可能会对胎儿造成伤害，因此孕妇禁止使用。对于有生殖潜力的女性，在开始治疗前必须排除怀孕，并确保使用有效的避孕方法。治疗期间，每月进行妊娠检查。

风险评估和缓解计划（REMS）

所有女性，无论生殖潜力如何，在开始服用安立生坦之前，必须参加安立生坦REMS计划。男性患者未被纳入REMS。具有生殖潜力的女性必须遵守怀孕测试和避孕要求。

特殊人群用药

1. 孕妇： 安立生坦可能对胎儿造成伤害，孕妇禁用。

2. 哺乳期女性： 目前尚不清楚安立生坦是否通过母乳分泌。应权衡药物对母亲的重要性，决定是否停止母乳喂养或停止使用安立生坦。

3. 生殖潜能的女性和男性： 有生育潜力的女性在服用安立生坦期间和停药后1个月内，必须使用有效的避孕方法。如果怀疑怀孕，应进行妊娠试验并告知患者对胎儿的潜在风险。

4. 儿童： 安立生坦在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定。

5. 老年人： 老年人服用安立生坦后的步行距离改善程度低于年轻患者，外周水肿在老年人中更为常见。

6. 肾功能损害： 轻度或中度肾功能损害患者不需要调整剂量。严重肾功能损害患者缺乏相关数据，不推荐使用。

7. 肝功能损害： 中度或重度肝功能损害患者不推荐使用安立生坦。轻度肝功能损害患者缺乏相关数据。

不良反应

最常见的不良反应（与安慰剂相比超过3%）包括外周水肿、鼻塞、鼻窦炎和潮红。其他较少见的不良反应可能包括头痛、疲劳、恶心和肌肉疼痛等。

药物相互作用

安立生坦与环孢素多剂量联合给药会导致安立生坦暴露量增加约2倍。当与环孢素共用时，应将安立生坦的剂量限制在5mg，每日一次。

贮存方法

安立生坦应储存在20°C至25°C的环境中，允许存在15°C到30°C的偏移。需将安立生坦保存在原包装中。

有效期

安立生坦的有效期为36个月。

安立生坦作为一种重要的肺动脉高压治疗药物，其在临床应用中显示出良好的疗效和安全性。然而，患者在使用过程中仍需严格遵循医生的指导，注意药物的使用方法和潜在的风险，以确保最佳的治疗效果。