他泽司他（Tazemetostat）是一种新型的EZH2抑制剂，主要适用于特定类型的癌症治疗。本文将详细介绍他泽司他的适应症、功效与作用、用法用量、副作用以及用药注意事项。

他泽司他的适应症、功效与作用、用法用量及副作用

适应症

他泽司他主要适用于以下两种癌症类型：

• 上皮样肉瘤： 适用于16岁及以上儿童和成人患者的不可完全切除的转移性或局部晚期上皮样肉瘤。
• 复发或难治性滤泡性淋巴瘤（FL）： 适用于尚无令人满意的替代治疗选择的成人患者的复发性或难治性滤泡性淋巴瘤。特别是经FDA批准的EZH2突变检测为阳性的患者，且既往至少接受过2种全身治疗。

他泽司他的主要作用机制是通过抑制EZH2甲基转移酶的功能，从而阻断癌细胞的增殖和存活信号，达到减缓疾病进展的效果。

功效与作用

他泽司他在临床试验中显示出显著的治疗效果：

• 减小肿瘤体积： 在多种癌症模型中，他泽司他能够有效减小肿瘤体积，延长无进展生存期。
• 改善生活质量： 通过控制病情，患者的生活质量得到了显著提高。

他泽司他的作用机制在于抑制EZH2甲基转移酶，这种酶在某些癌症中过度活跃，导致癌细胞不受控制地增殖。通过抑制EZH2，他泽司他能够阻断这一过程，从而减缓疾病的发展。

用法用量

他泽司他的推荐剂量为800毫克，每日两次，口服可伴或不伴食物，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。具体服用方法如下：

• 服用方式： 整片吞服，不要切、压碎或咀嚼药片。
• 漏服处理： 如果漏服一剂或服用后出现呕吐，请勿补服，但应按照用药计划继续服用下一剂。

在使用他泽司他时，应严格遵循医生的建议，并定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。

副作用

他泽司他的常见副作用包括：

• 疲倦或虚弱： 这是最常见的副作用之一，患者可能会感到疲劳。
• 恶心和呕吐： 部分患者可能会出现消化系统的不适。
• 食欲不振或体重下降： 由于消化系统受影响，患者可能会出现食欲不振，进而导致体重下降。
• 头痛： 一些患者可能会感到头痛。
• 皮肤干燥： 皮肤干燥也是常见的副作用之一。

对于上皮样肉瘤患者，最常见的不良反应还包括疼痛、便秘等。滤泡性淋巴瘤患者则可能出现骨骼和肌肉疼痛、感冒样症状（如上呼吸道感染）、胃痛等。

用药注意事项

特殊人群用药

在使用他泽司他时，不同人群需要注意以下事项：

• 孕妇及哺乳期女性： 他泽司他在给孕妇使用时可能会对胎儿造成伤害，因此建议孕妇在治疗期间和最后一剂用药后6个月内采取有效的避孕措施。哺乳期女性在使用他泽司他治疗期间和最后剂量后1周内不要母乳喂养。
• 老年人： 他泽司他的临床研究未包括足够数量的65岁及以上的患者，因此老年人在使用时需根据医生的建议调整剂量。
• 儿童： 他泽司他在16岁及以上的儿童患者中安全性和有效性已经得到证实，但在16岁以下儿童患者中的安全性和有效性尚未确定。

在开始使用他泽司他之前，应确认有生殖能力的女性的怀孕状况，并建议有生育能力的女性在治疗期间和末次给药后6个月内使用有效的非激素避孕。

药物相互作用

他泽司他与其他药物可能存在相互作用，患者在使用时应注意以下几点：

• 避免与激素避孕药合用： 他泽司他可能使一些激素避孕药失效，因此建议有生育能力的女性在治疗期间和末次给药后6个月内使用有效的非激素避孕。
• 监测肝功能和肺部状况： 定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。

在使用他泽司他时，应避免与可能对其药效产生不利影响的药物同服，必要时应咨询医生。

贮存方法

为了保证药物的有效性和安全性，他泽司他应按照以下方法贮存：

• 温度控制： 不可储存在30°C以上，避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化。
• 防潮防湿： 选择干燥、通风良好的地方存放他泽司他，防止药物受潮，湿度的变化也可能对其稳定性产生负面影响。
• 避光保存： 应远离阳光直射，光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。可以选择一个避光的地方存放药物，或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。
• 包装完整性： 应放在原装容器中，密封保存。不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。

遵循正确的贮存方法，可以确保他泽司他的质量和疗效，避免因不当存储而导致的药效降低或失效。