阿那格雷（Anagrelide），也被称为Agrylin、盐酸阿那格雷、氯喹咪唑酮或安归宁，是一种用于治疗继发于骨髓增生性肿瘤的血小板增多症的药物。本文将详细介绍阿那格雷的适应症和用法用量，以及在使用过程中需要注意的事项。

阿那格雷的适应症和用法用量

适应症

阿那格雷主要用于治疗继发于骨髓增生性肿瘤的血小板增多症。骨髓增生性肿瘤是一组影响骨髓细胞增殖的疾病，包括真性红细胞增多症、原发性血小板增多症和慢性粒细胞白血病等。这些疾病会导致血小板数量显著增加，从而增加血栓形成的风险。阿那格雷通过降低血小板数量，减少血栓形成的危险，改善患者的生活质量和预后。

用法用量

起始剂量

阿那格雷的推荐起始剂量如下：

• 成人患者：推荐起始剂量为0.5mg，每天服用四次，或1mg，每天服用两次。
• 儿童患者：推荐起始剂量为每天0.5mg。

剂量调整

根据血小板反应进行剂量调整：

• 继续使用起始剂量至少一周，然后逐渐减少并将血小板计数维持在600,000/µL以下，最好在150,000/µL至400,000/µL之间。
• 任何一周的剂量增量不应超过0.5mg/天。
• 剂量不应超过10mg/天或单剂量2.5mg。
• 大多数患者在每天1.5-3.0mg的剂量下会有足够的反应。

监测要求

治疗开始后，前1周每2天监测一次血小板计数，此后至少每周监测一次，直至确定维持剂量。这有助于确保药物的有效性和安全性，及时调整治疗方案。

用药注意事项

心血管毒性

阿那格雷可能导致尖端扭转型室性心动过速和室性心动过速。因此，对所有患者进行治疗前心血管检查，包括心电图。在使用阿那格雷治疗期间，监测患者的心血管影响并根据需要进行评估。对于已知QT间期延长危险因素的患者，如先天性长QT综合征、已知获得性QTc延长史、可延长QTc间期的药品和低钾血症，请勿使用阿那格雷。肝功能损害会增加阿那格雷的暴露，并可能增加QTc延长的风险。监测肝功能不全患者的QTc延长和其他心血管不良反应。

肺动脉高压

在接受阿那格雷治疗的患者中已有肺动脉高压病例的报告。在开始阿那格雷治疗之前和期间评估患者潜在心肺疾病的体征和症状。对于有心力衰竭、缓慢心律失常或电解质异常的患者，考虑定期用心电图监测。对于心脏病患者，仅当益处大于风险时才使用阿那格雷。

出血风险

同时使用阿那格雷和阿司匹林会增加严重出血事件。评估阿那格雷与阿司匹林同时使用的潜在风险和益处，因为出血风险可能会增加。监测患者出血情况，包括同时接受其他已知会引起出血的药物（例如抗凝剂、PDE3抑制剂、NSAID、抗血小板药、选择性5-羟色胺再摄取抑制剂）的患者。

肝功能损害

严重肝功能不全患者避免使用阿那格雷。在开始治疗之前，应评估轻度和中度肝损伤患者接受阿那格雷治疗的潜在风险和益处。在阿那格雷治疗前和治疗期间评估肝功能。对中度肝受损患者（Child-Pugh评分7-9），以0.5mg/天的剂量开始阿那格雷治疗，并经常监测心血管事件。已耐受阿那格雷治疗1周的中度肝功能不全患者可增加剂量。任何一周内剂量增加不应超过0.5mg/天。

药物相互作用

阿那格雷与其他药物的相互作用需要注意：

• 延长QT间期的药物：避免与可能延长QT间期的药物（如氯喹、克拉霉素、氟哌啶醇、美沙酮、莫西沙星、胺碘酮、丙吡胺、普鲁卡因胺和匹莫齐特）同时使用。
• PDE3抑制剂：阿那格雷是一种磷酸二酯酶3（PDE3）抑制剂。避免使用具有类似特性的药品，例如正性肌力药和其他PDE3抑制剂（如西洛他唑、米力农）。
• CYP1A2抑制剂：阿那格雷及其活性代谢物主要由CYP1A2代谢。抑制CYP1A2的药物（如氟伏沙明、环丙沙星）可能会增加阿那格雷的暴露。当联合使用CYP1A2抑制剂时，监测患者的心血管事件并相应调整剂量。
• CYP1A2诱导剂：减少阿那格雷的暴露。同时服用CYP1A2诱导剂（如奥美拉唑）的患者可能需要调整剂量以补偿阿那格雷暴露量的减少。
• CYP1A2底物：阿那格雷在体外对CYP1A2表现出有限的抑制活性，并可能改变伴随的CYP1A2底物（如茶碱、氟伏沙明、昂丹司琼）的暴露。

通过以上详细说明，患者可以更好地了解阿那格雷的适应症、用法用量及用药注意事项，从而在医生的指导下安全有效地使用该药物。