劳拉替尼（Lorlatinib）是由美国辉瑞公司研发的第三代ALK抑制剂，主要用于治疗ALK阳性或ROS1阳性的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）。本文将详细介绍劳拉替尼的适应症、用法用量、不良反应、注意事项等内容，帮助患者更好地了解和使用该药物。

劳拉替尼概述

劳拉替尼是一种高效的ALK和ROS1酪氨酸激酶抑制剂，适用于治疗已经使用过其他ALK抑制剂治疗但仍出现疾病进展的非小细胞肺癌患者。该药物能够穿透血脑屏障，对脑部转移病灶也有较好的疗效。

药品信息

中文名：劳拉替尼
通用名：Lorlatinib
规格包装：25mg*30片/盒，100mg*30片/盒
生产厂家：美国辉瑞
肿瘤类型：肺
迹象：非小细胞肺癌（NSCLC）

用法用量

劳拉替尼的推荐剂量为每日口服100mg，每天一次。患者应在每天相同的时间服用药物，最好是在餐前或餐后至少2小时服用。如果漏服一次剂量，且距离下次服药时间超过12小时，则应立即补服；如果距离下次服药时间不足12小时，则跳过漏服剂量，按正常时间服用下一剂。

贮存方法

劳拉替尼应储存在20°C-25°C的环境下，允许在15°C-30°C的温度下进行运输。药品应遮光、密封、在干燥处保存，避免受潮和暴露在极端高温或低温环境中。包装应保持完整，不要将药物与其他药物混合或转移。

通过合理使用劳拉替尼，患者可以有效控制病情，提高生活质量。然而，使用过程中需严格遵守医嘱，密切关注身体状况，及时调整治疗方案。

用药注意事项

为了确保劳拉替尼的安全性和有效性，患者在使用过程中应注意以下几点事项。

特殊人群用药

孕妇及哺乳期妇女：劳拉替尼可能导致胚胎-胎儿损伤，孕妇慎用。建议哺乳期妇女在使用劳拉替尼治疗期间和最后一次给药后1周内不要母乳喂养。
有生殖潜力的人群：有生殖潜力的女性在治疗期间和最后一次给药后1周内应采用有效的避孕方法。建议有生殖潜力的女性伴侣的男性在治疗期间和最后一次给药后1周内也使用有效的避孕措施。
儿童患者：儿童患者需要在医生指导下使用。
老年患者：65岁及以上的患者与年轻患者在安全性或有效性方面未观察到显著差异，但需在医生指导下使用。
肝功能损害患者：轻度肝损伤患者不需要调整剂量，中度肝损伤患者应在医生指导下使用。
肾功能损伤患者：严重肾功能损害的患者应减少给药剂量；轻度或中度肾功能损害患者不建议调整剂量。

药物相互作用

与CYP3A4底物的相互作用：劳拉替尼与敏感的CYP3A4底物共同给药可能会增加这些底物的血浆浓度，从而增加不良反应的发生率或严重程度。避免与地西泮、劳拉西泮等敏感的CYP3A4底物同时给药。如果不能避免同时给药，需监测患者是否增加了这些药物的不良反应。
与强CYP3A4抑制剂的相互作用：劳拉替尼与强效或中度CYP3A4抑制剂合用可能会增加劳拉替尼的血浆浓度，从而导致不良反应的发生率更高。避免与强CYP3A4抑制剂（包括葡萄柚或葡萄柚汁）同时使用。
与强CYP3A诱导剂的相互作用：劳拉替尼与强CYP3A诱导剂同时使用会降低劳拉替尼的血浆浓度，这可能会降低劳拉替尼的疗效。服用强效CYP3A诱导剂的患者禁用劳拉替尼，停用强CYP3A诱导剂3个血浆半衰期后才开始使用劳拉替尼。

不良反应及处理

劳拉替尼最常见的副作用发生率≥20%：谷草转氨酶（AST）升高、谷丙转氨酶（ALT）升高、贫血、肌肉骨骼疼痛、疲劳、低白蛋白血症、中性粒细胞减少症、碱性磷酸酶升高、咳嗽、白细胞减少症、便秘、腹泻、头晕、低钙血症、恶心、呕吐、发热、淋巴细胞减少症和腹痛。

中枢神经系统效应：接受劳拉替尼治疗的患者可能出现中枢神经系统（CNS）不良反应，包括头晕、认知障碍、情绪障碍和睡眠障碍。告知患者和护理人员劳拉替尼的这些风险。如果患者出现神经系统不良反应，建议他们不要驾驶或操作危险机械。根据严重程度暂停或永久停用劳拉替尼。如果停止用药，在恢复用药时应调整劳拉替尼的剂量。
骨骼骨折：使用劳拉替尼后可能加重患者骨折的风险，及时评估有潜在骨折迹象或症状（如疼痛、活动度改变、畸形）的患者。目前尚无关于劳拉替尼对已知骨折愈合或未来骨折风险影响的数据。
肝毒性：在治疗的第一个月，每两周监测一次肝脏功能，包括谷丙转氨酶和谷草转氨酶，此后根据临床指征每月监测一次。根据严重程度暂停或永久停用劳拉替尼。如果停止用药，在恢复用药时应调整劳拉替尼的剂量。

通过合理的用药和定期的医学监测，患者可以最大限度地发挥劳拉替尼的治疗效果，减少不良反应的发生。在使用劳拉替尼的过程中，患者应与医生保持密切沟通，及时报告任何不适症状，以便医生调整治疗方案。