司帕生坦的适应症和用法用量
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文章来源:药队长
发布日期:2025-03-15

司帕生坦(Sparsentan)是一种新型药物,主要适用于治疗特定类型的肾脏疾病。以下是关于该药物的适应症、用法用量及用药注意事项的详细介绍。

适应症与用法用量

适应症

司帕生坦的主要适应症是用于减少有快速疾病进展风险的原发性免疫球蛋白A肾病(IgAN)成人患者的蛋白尿。该药物通过降低尿蛋白水平,从而减缓疾病的进展。具体来说,司帕生坦适用于尿液蛋白肌酐比(UPCR)≥1.5 g/g的患者。这种药物通过双重作用机制,即AT1R(血管紧张素II受体1)拮抗剂和ETaR(内皮素A受体)拮抗剂,有效降低了患者的蛋白尿水平。

用法用量

司帕生坦的推荐剂量为每日一次,每次200毫克。患者应整片吞服,不要咀嚼或压碎。药物应在每天的同一时间服用,最好是在早餐或晚餐前用水吞服。如果患者漏服了一剂药物,应在定期计划时间服用下一剂,切勿服用双倍剂量或额外剂量。具体的用法用量应遵循医生的指导,不得擅自更改。

用药指导

在开始使用司帕生坦之前,患者应进行一系列检查,包括肝功能、肾功能和血压等。治疗期间,患者需要定期监测这些指标,以评估药物的效果和安全性。特别是在治疗的前12个月内,每月需监测一次转氨酶和总胆红素水平,之后每3个月监测一次。若出现任何不良反应,应及时联系医生。

用药注意事项与日常注意事项

肝毒性

司帕生坦的使用可能会增加患者发生肝毒性的风险。因此,在开始治疗前和治疗的前12个月内,每月需监测患者的转氨酶和总胆红素水平。若出现肝毒性症状,如恶心、呕吐、右上腹疼痛、疲劳、厌食、黄疸、尿色深、发热或瘙痒,应立即停药并就医。转氨酶升高(超过正常值上限3倍)的患者应避免使用司帕生坦。

胚胎-胎儿毒性

女性患者在开始使用司帕生坦前需进行妊娠试验,并确认为阴性。治疗期间和停药后一个月,每月都需要进行妊娠检测。建议有生殖能力的女性患者在开始治疗前、治疗期间和停止用药后一个月内,采取有效的避孕措施。若患者怀孕,应立即停药并咨询医生。

低血压

司帕生坦可能会导致低血压,尤其是在血容量不足的患者中。对于可能发生低血压的患者,应考虑停用内皮素受体拮抗剂或调整为其他降压药物,并维持血容量。若患者出现低血压,应停用或减少其他降压药物用量,并考虑降低司帕生坦剂量或暂停给药。血压稳定后,可再次恢复用药。

急性肾损伤

司帕生坦可能引起急性肾损伤,尤其是与其他肾素-血管紧张素-醛固酮系统抑制剂联用时。因此,需定期对患者的肾功能进行监测。若患者的肾功能显著下降,应考虑暂停给药或终止治疗。

药物相互作用

司帕生坦与多种药物存在相互作用,需谨慎使用。例如,司帕生坦是CYP3A底物,与CYP3A强抑制剂联用会增加其药时曲线下面积(AUC)和最大浓度(Cmax),增加不良反应的风险,因此应避免与CYP3A强抑制剂联用。同时,司帕生坦是P-gp和BCRP的抑制剂,与这些转运蛋白的底物联用可能会增加底物的暴露量,导致不良反应的风险增加,因此也应避免与P-gp和BCRP敏感底物联用。

贮存方法

司帕生坦应储存在15°C-30°C的温度下,避免极端高温或低温环境。药物应防潮防湿,选择干燥、通风良好的地方存放。同时,应避光保存,远离阳光直射,可以选择一个避光的地方存放药物或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。

总结

司帕生坦是一种有效的治疗原发性免疫球蛋白A肾病的药物,能够显著降低患者的蛋白尿水平。然而,患者在使用过程中需要注意肝毒性、胚胎-胎儿毒性、低血压和急性肾损伤等潜在风险,并遵循医生的指导,定期监测各项指标,确保药物的安全性和有效性。

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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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