卡博替尼（Cabozantinib）是一种多靶点的抗肿瘤药物，通过抑制络氨酸酶的活性发挥其抗肿瘤效果。它被广泛应用于治疗多种类型的癌症，如甲状腺髓样癌转移、晚期肾癌等。本文将详细介绍卡博替尼的作用与功效、用法用量、副作用以及用药注意事项。

作用与功效

抗肿瘤机制

卡博替尼通过抑制多种酪氨酸激酶受体，如MET、VEGFR1-3、ROS1、RET、AXL和KIT等，阻断肿瘤细胞的信号传导路径，从而达到抑制肿瘤生长和减少转移的效果。这种多靶点的作用机制使得卡博替尼在多种癌症治疗中表现出色。

主要治疗领域

卡博替尼主要用于治疗以下几种癌症：甲状腺髓样癌转移，尤其是对于已经发生转移的患者，卡博替尼能够显著延长无进展生存期；晚期肾细胞癌，在一线和二线治疗中均有良好的疗效；肝细胞癌，特别是在其他治疗方法无效的情况下，卡博替尼显示出较好的控制效果。

临床效果

多项临床研究显示，卡博替尼在治疗上述癌症时，不仅能够显著缩小肿瘤体积，还能提高患者的生存率。然而，患者在接受治疗过程中可能会出现一些副作用，需要医生根据具体情况调整治疗方案。

用法用量与副作用

用法用量

卡博替尼的推荐剂量如下：

• 肾细胞癌：60毫克，每日一次，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。
• 肝细胞癌：60毫克，每日一次，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。
• 甲状腺髓样癌：对于BSA（体表面积）≥1.2平方米的12岁及以上患者，推荐剂量为60毫克，每日一次；对于BSA<1.2平方米的12岁及以上患者，推荐剂量为40毫克，每日一次。

需要注意的是，卡博替尼应在饭前至少1小时或饭后至少2小时服用，且不应压碎药片。

副作用

卡博替尼最常见的副作用包括：腹泻、疲劳、手掌足底红斑感觉异常综合症（PPE）、食欲下降、高血压、恶心、呕吐、体重下降和便秘。在与纳武单抗联合使用时，还可能出现肝毒性、口腔炎、皮疹、甲状腺功能减退、肌肉骨骼疼痛等。

剂量调整

在出现不良反应时，应根据以下原则调整剂量：

• 对于无法耐受的2级不良反应、3级或4级不良反应，应暂停卡博替尼治疗，待不良反应消退至1级或基线水平后再逐渐减量恢复。
• 出现3级或4级出血事件时，应永久停用卡博替尼。
• 出现2级、3级或4级腹泻时，应暂停给药直至腹泻症状缓解至1级，然后下调一个剂量继续给药。
• 出现2级或3级蛋白尿时，应停用卡博替尼，直至蛋白尿改善至≤1级，然后下调一个剂量继续给药。

与强CYP3A4抑制剂联合使用时，应将每日剂量减少20毫克；与强CYP3A4诱导剂联合使用时，可根据耐受性将每日剂量增加20毫克，但每日剂量不得超过80毫克。

用药注意事项

特殊人群用药

孕妇及哺乳期妇女：卡博替尼可能对胎儿造成伤害，孕妇应避免使用。哺乳期妇女在使用卡博替尼期间及最后一次给药后4个月内应停止哺乳。

有生殖潜力的男性和女性：在开始使用卡博替尼前，应确认女性的妊娠状态，并建议有生殖潜力的女性在治疗期间和最后一次给药后4个月内使用有效的避孕措施。

药物相互作用

卡博替尼与强CYP3A4抑制剂（如酮康唑、伊曲康唑等）联合使用时，应减少卡博替尼的剂量；与强CYP3A4诱导剂（如利福平、圣约翰草等）联合使用时，应增加卡博替尼的剂量。此外，患者在使用卡博替尼期间应避免与可能影响肝脏代谢的药物同时使用。

日常生活注意事项

患者在使用卡博替尼期间应注意以下几点：

• 定期进行血液检查，监测肝功能和肾功能。
• 保持良好的饮食习惯，避免辛辣、油腻食物，多吃蔬菜水果。
• 适量运动，增强体质，但避免剧烈运动。
• 避免长时间暴露在阳光下，防止皮肤损伤。
• 保持良好的心态，积极面对治疗过程。

卡博替尼虽然是一种有效的抗肿瘤药物，但在使用过程中仍需严格遵循医嘱，合理调整剂量，及时处理不良反应，以确保最佳的治疗效果。