索托拉西布的适应症和作用功效
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文章来源:药队长
发布日期:2025-03-09

索托拉西布(Sotorasib)是一种革命性的靶向药物,主要针对携带KRAS G12C突变的晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。这种突变在多种癌症中被认为是重要的驱动因素,而索托拉西布通过特异性地抑制这种突变的KRAS蛋白,从而干扰癌细胞的信号传导通路,抑制肿瘤细胞的增殖和生长能力。以下是关于索托拉西布的详细适应症和作用功效。

索托拉西布的适应症和作用功效

适应症

索托拉西布(Sotorasib)的主要适应症是治疗携带KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成年患者。这些患者通常已经接受过至少一次系统治疗,但仍未能有效控制病情。临床试验显示,索托拉西布能够显著缩小肿瘤或阻止其进一步增长,为这部分患者提供了新的治疗选择。

作用机制

索托拉西布是一种KRAS G12C抑制剂,通过与突变的KRAS蛋白结合并阻断其活性,从而影响癌细胞的增殖和生长过程。具体来说,KRAS G12C突变会导致KRAS蛋白异常活化,促进癌细胞的增殖和生长。索托拉西布通过特异性地结合到这种突变的KRAS蛋白上,将其锁定在非活性状态,从而中断了癌细胞内部的信号传导通路,减缓甚至停止肿瘤的生长。

临床效果

在2021年的一项2期CodeBreaK 100临床试验中,索托拉西布展示了令人鼓舞的疗效。该试验评估了126名携带KRAS G12C突变的晚期非小细胞肺癌患者的治疗效果。结果显示,索托拉西布的确定客观缓解率为37.1%,疾病控制率为80.6%。这些数据表明,索托拉西布在部分患者中能够显著缩小肿瘤,并且在大部分患者中能够稳定病情,延缓疾病的进展。

用药注意事项

存储条件

为了保证索托拉西布的有效性和稳定性,正确的存储条件非常重要。索托拉西布应储存在15°C至30°C的温度范围内,最佳储存温度为20°C至25°C。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中,以免影响药物的结构和药效。此外,应选择干燥、通风良好的地方存放药物,防止药物受潮,湿度的变化可能对药物的稳定性产生负面影响。

服用方法

索托拉西布的推荐剂量为每日一次,每次960毫克(即8片120毫克的片剂)。患者应在每天相同的时间服用药物,以维持稳定的血药浓度。服药时应整片吞服,不要咀嚼、压碎或分割药片。如果错过了一次服药,应在记起后立即补服,但如果接近下一次服药时间,则跳过此次漏服,按正常时间服用下一剂,切勿双倍服用。

潜在的副作用

虽然索托拉西布在临床试验中表现出了较好的耐受性,但仍有一些潜在的副作用需要注意。常见的副作用包括疲劳、腹泻、恶心、呕吐、肝功能异常等。严重的副作用可能包括间质性肺病(ILD)、肺炎等。患者在使用过程中如出现任何不适,应及时咨询医生,以便及时调整治疗方案。

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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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