美替拉酮(Metyrapone)甲吡酮的作用与功效和副作用
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发布日期:2025-03-08

美替拉酮(Metyrapone),也称为甲吡酮,是一种11β-羟化酶抑制剂,主要用于肾上腺功能不全的诊断和治疗。这种药物通过抑制皮质醇的生成,从而帮助医生评估肾上腺的功能状态。然而,美替拉酮的使用也有一定的副作用,需要在医生的指导下谨慎使用。

美替拉酮的作用与功效

主要作用机制

美替拉酮的主要作用机制是通过抑制11β-羟化酶的活性,阻断皮质醇的合成。11β-羟化酶是肾上腺皮质激素生物合成途径中的关键酶,负责将11-去氧皮质醇转化为皮质醇。当美替拉酮抑制这一过程时,11-去氧皮质醇水平升高,进而刺激垂体释放促肾上腺皮质激素(ACTH)。通过检测血浆中的11-去氧皮质醇和ACTH水平,医生可以评估肾上腺的功能。

适用人群

美替拉酮主要用于怀疑有肾上腺皮质功能减退症的成人和儿童患者。它常与其他诊断试验结合使用,以准确判断肾上腺的功能状态。例如,在单剂量短效试验中,患者会在午夜服用30mg/kg(最多3g)的美替拉酮,第二天清晨采集血液样本,检测11-去氧皮质醇和ACTH水平。

常见功效

美替拉酮的主要功效包括:
1. **诊断肾上腺功能不全**:通过抑制皮质醇的生成,美替拉酮可以帮助医生判断肾上腺是否能够正常响应促肾上腺皮质激素(ACTH)。
2. **辅助治疗**:在某些情况下,美替拉酮还可以用于治疗肾上腺功能不全,尤其是在需要迅速降低皮质醇水平的情况下。
3. **研究工具**:美替拉酮在内分泌学研究中也具有重要价值,常用于探索肾上腺皮质激素的生理和病理机制。

美替拉酮的副作用及用药注意事项

常见副作用

美替拉酮的常见副作用包括:
1. **低血压**:美替拉酮可能导致血压下降,特别是在肾上腺功能不全的患者中。
2. **消化系统不适**:如恶心、呕吐和腹部不适。
3. **神经系统症状**:头晕和镇静是常见的副作用,患者在这些症状消失前不应开车或操作机器。
4. **过敏反应**:部分患者可能会出现过敏性皮疹。
5. **血液系统影响**:少数患者可能出现白细胞减少、贫血和/或血小板减少。

特殊人群用药注意事项

美替拉酮在特殊人群中的使用需特别谨慎:
1. **孕妇**:孕妇使用美替拉酮可能会对胎儿造成伤害,建议在医生指导下使用。
2. **哺乳期女性**:母乳喂养对婴儿的益处应与母亲对美替拉酮的临床需求及其对婴儿的潜在不良影响一起考虑。
3. **儿科患者**:美替拉酮可与其他诊断试验联合用于儿科患者肾上腺功能不全的诊断,但在使用时应严格遵循医嘱。
4. **老年患者**:尚未确定65岁以上患者与年轻患者的反应差异,因此老年患者在使用美替拉酮时应谨慎。
5. **肝损伤患者**:肝硬化患者对美替拉酮的反应可能受损,需密切监测肝功能。

药物相互作用

美替拉酮与其他药物的相互作用可能影响其疗效和安全性:
1. **对乙酰氨基酚**:美替拉酮抑制对乙酰氨基酚的葡萄糖醛酸化,可能增加对乙酰氨基酚的毒性风险,应避免两者同时使用。
2. **抗惊厥药、精神药物、激素制剂、皮质类固醇、抗甲状腺药物和赛庚啶**:这些药物可能影响美替拉酮试验的结果,如果不能停药,应重新评估进行美替拉酮试验的必要性。

美替拉酮作为一种重要的诊断和治疗药物,在肾上腺功能不全的评估中发挥着重要作用。然而,其使用需严格遵循医生的指导,注意可能的副作用和药物相互作用,确保患者的安全和疗效。

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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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