美替拉酮(Metyrapone)甲吡酮的作用与功效
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文章来源:药队长
发布日期:2025-03-04

美替拉酮(Metyrapone),又称为甲吡酮,是一种肾上腺皮质激素合成阻滞剂,主要用于诊断和治疗肾上腺功能不全等疾病。本文将详细介绍美替拉酮的作用与功效,并提供一些用药和日常注意事项。

美替拉酮的作用与功效

1. 诊断肾上腺功能不全

美替拉酮通过抑制肾上腺皮质中的11-β羟化酶(CYP11B1)活性,阻止皮质醇的合成。这一机制使得血浆中的11-去氧皮质醇和促肾上腺皮质激素(ACTH)水平升高。因此,美替拉酮测试常用于诊断成人和儿童的肾上腺功能不全。

单剂量短效试验:

推荐剂量为30mg/kg(最多3g),通常在午夜与牛奶/酸奶或零食一起给药。第二天清晨(7:30-8:00)采集血液样本,评估促肾上腺皮质激素(ACTH)和11-去氧皮质醇的值。11-去氧皮质醇升高至70mcg/L以上通常表明HPA轴功能完好。

2. 治疗异位性ACTH综合症

美替拉酮不仅用于诊断,还可用作治疗药物。在某些情况下,如异位性ACTH综合症,美替拉酮可以通过抑制皮质醇的合成,减轻症状。这种治疗需要在医生的严密监控下进行,以确保疗效和安全性。

药物相互作用:

美替拉酮可能与多种药物发生相互作用,包括抗惊厥药、精神药物、激素制剂、皮质类固醇、抗甲状腺药物和赛庚啶。这些药物可能会影响美替拉酮试验的结果。如果患者正在使用这些药物,医生应评估进行美替拉酮试验的必要性。

3. 其他适应症

除了上述主要用途外,美替拉酮还可用于其他一些肾上腺功能不全的诊断和治疗。例如,它可以与其他诊断试验联合使用,以提高诊断的准确性。

特殊人群用药:

孕妇使用美替拉酮可能会对身体造成伤害,建议在医生指导下使用。哺乳期女性应权衡母乳喂养的益处和美替拉酮的临床需求。儿科患者可使用美替拉酮进行肾上腺功能不全的诊断。老年患者和肝损伤患者的反应可能不同,需谨慎使用。

用药注意事项

1. 存储条件

美替拉酮应存放在原装容器中,密封保存,避免与其他药物混合或转移。存储环境应满足以下条件:

  • 温度控制:20°C-25°C;运输温度允许在15°C-30°C。
  • 防潮防湿:选择干燥、通风良好的地方存放,防止药物受潮。
  • 避光保存:远离阳光直射,光照可能对药物的稳定性产生不利影响。

2. 使用前的准备

在使用美替拉酮之前,患者应完成以下准备工作:

  • 评估肾上腺对外源性促肾上腺皮质激素(ACTH)的反应能力。
  • 停用可能影响垂体或肾上腺皮质功能的药物,至少停药5个半衰期。

3. 用药期间的监测

患者在使用美替拉酮期间,应定期监测以下指标:

  • 肝功能:定期检查肝功能,防范可能出现的严重不良反应。
  • 肺部状况:监测肺部状况,特别是对于有肺部疾病的患者。
  • 不良反应:留意并报告任何不良反应,如低血压、恶心、呕吐、腹部不适、头痛、头晕、镇静、过敏性皮疹、白细胞减少、贫血和/或血小板减少。

美替拉酮作为一种重要的肾上腺皮质激素合成阻滞剂,在诊断和治疗肾上腺功能不全方面具有重要作用。合理使用和遵循医生的指导,可以最大限度地发挥其疗效,减少不良反应的发生。

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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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