美替拉酮（Metyrapone），也被称为甲吡酮，是一种用于肾上腺皮质激素合成阻滞的药物。它主要通过抑制11β-羟化酶（CYP11B1）的活性，从而阻止皮质醇的生成。美替拉酮广泛应用于异位性ACTH综合征等疾病的保守治疗，同时也是诊断肾上腺功能不全的重要工具。本文将详细介绍美替拉酮的作用机制、适应症以及用药注意事项。

美替拉酮的作用机制与适应症

作用机制

美替拉酮的主要作用机制是通过抑制11β-羟化酶（CYP11B1）的活性，阻断皮质醇的合成过程。11β-羟化酶在肾上腺皮质中催化11-去氧皮质醇转化为皮质醇，而美替拉酮通过与其结合，减少皮质醇的生成。这种抑制作用使得血液中的11-去氧皮质醇水平升高，进而刺激垂体分泌更多的ACTH（促肾上腺皮质激素）。因此，美替拉酮可以用于评估肾上腺皮质的功能状态。

适应症

美替拉酮主要用于以下几个方面：

• 肾上腺功能不全的诊断：美替拉酮与其他诊断试验联合使用，可以评估成人和儿童的肾上腺功能是否正常。
• 异位性ACTH综合征的治疗：美替拉酮可以用于治疗由异位性ACTH分泌引起的库欣综合征，通过减少皮质醇的生成，缓解症状。
• 其他肾上腺疾病的辅助治疗：在某些肾上腺疾病的治疗中，美替拉酮可以作为辅助药物，帮助调节肾上腺功能。

药物相互作用

美替拉酮与多种药物存在相互作用，这些相互作用可能会影响药效或增加不良反应的风险。例如，美替拉酮可以抑制对乙酰氨基酚的葡萄糖醛酸化，减少其代谢，从而增加对乙酰氨基酚的不良反应风险。因此，避免美替拉酮与对乙酰氨基酚同时使用。此外，抗惊厥药、精神药物、激素制剂、皮质类固醇、抗甲状腺药物和赛庚啶等也可能影响美替拉酮的效果，需要在医生的指导下谨慎使用。

用药注意事项与日常管理

用药前的准备

在使用美替拉酮之前，患者需要进行一些准备工作，以确保药物的有效性和安全性：

• 停用影响肾上腺功能的药物：根据药物的半衰期，在给药前停用可能影响垂体或肾上腺皮质功能的药物，建议至少停药5个半衰期。
• 评估肾上腺功能：在使用美替拉酮之前，评估患者肾上腺对外源性促肾上腺皮质激素（ACTH）的反应能力，以确保肾上腺功能正常。

特殊人群用药

不同人群在使用美替拉酮时需要注意不同的事项：

• 孕妇：孕妇使用美替拉酮可能会对胎儿造成伤害，建议在医生指导下使用。
• 哺乳期女性：母乳喂养对婴儿的发育和健康有益，但在使用美替拉酮时，应权衡母乳喂养的益处和药物对婴儿的潜在不良影响。
• 儿科患者：美替拉酮可与其他诊断试验联合用于儿科患者的肾上腺功能不全诊断，但需在专业医生的指导下进行。
• 老年患者：目前尚无明确证据显示65岁以上患者与年轻成人患者在使用美替拉酮时存在显著差异，但仍需谨慎使用。
• 肝损伤患者：肝硬化患者对美替拉酮的反应可能受损，需要在医生的指导下调整剂量。

药物的存储与管理

正确存储美替拉酮可以保证其药效不受影响，以下是一些存储建议：

• 温度控制：美替拉酮应储存在20°C-25°C的环境中，允许在15°C-30°C的温度下进行运输。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，以免影响药效。
• 防潮防湿：选择干燥、通风良好的地方存放美替拉酮，防止药物受潮。湿度的变化可能对药物的稳定性产生负面影响。
• 避光保存：美替拉酮应远离阳光直射，可以选择一个避光的地方存放药物，或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。
• 包装完整性：美替拉酮应放在原装容器中，密封保存。不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。

美替拉酮作为一种重要的肾上腺皮质激素合成阻滞剂，不仅在治疗异位性ACTH综合征等疾病中发挥重要作用，还在诊断肾上腺功能不全方面具有独特的优势。通过了解其作用机制、适应症以及用药注意事项，患者可以在医生的指导下安全有效地使用美替拉酮，实现最佳的治疗效果。