拉帕替尼（Lapatinib），商品名为泰立沙（Tykerb），是一种口服小分子表皮生长因子酪氨酸激酶抑制剂，主要用于治疗HER2过度表达的晚期或转移性乳腺癌。本文将详细介绍拉帕替尼的作用与功效、用法用量、副作用及注意事项。

拉帕替尼的作用与功效

作用机制

拉帕替尼通过抑制HER2蛋白的过度激活，阻断乳腺癌细胞的生长和扩散。HER2蛋白在某些类型的乳腺癌中过度表达，这会导致肿瘤生长加速。拉帕替尼通过抑制HER2和EGFR（表皮生长因子受体）的信号传导路径，从而抑制癌细胞的增殖和存活。

主要功效

拉帕替尼的主要功效在于联合其他化疗药物（如卡培他滨）或内分泌治疗药物（如来曲唑），提高治疗效果。临床研究表明，拉帕替尼联合卡培他滨治疗HER2过度表达的晚期或转移性乳腺癌患者，可以显著延长无进展生存期和总生存期。此外，拉帕替尼联合来曲唑治疗绝经后妇女的HER2受体过表达的激素受体阳性转移性乳腺癌，也显示出良好的疗效。

适应症

拉帕替尼适用于以下几种情况：

• 与卡培他滨联合治疗HER2过度表达的晚期或转移性乳腺癌患者，这些患者此前已接受过包括蒽环类、紫杉烷和曲妥珠单抗在内的治疗。
• 与来曲唑联合治疗绝经后妇女的HER2受体过表达的激素受体阳性转移性乳腺癌。

这些适应症基于大量的临床试验结果，证实了拉帕替尼的有效性和安全性。

用药注意事项

用法用量

拉帕替尼的标准用法为1250mg每次，每天1次，空腹口服。若与食物同服，可能会增加药物浓度，导致毒性增大。因此，建议患者在餐前1小时或餐后2小时服用拉帕替尼。对于晚期拉帕替尼耐药的HER2过表达的乳腺癌患者，可根据医生指导适当减量。

常见副作用及其处理

拉帕替尼常见的副作用包括：

• 腹泻：轻度腹泻可用思密达止泻，中度腹泻可考虑停药，重度腹泻需返院复诊。
• 皮疹：轻度皮疹可使用抗过敏药如扑尔敏、炉甘石洗剂等，重度皮疹需返院。
• 心脏毒性：如出现胸闷、心悸、活动后气促等症状，应及时复查心电图及心脏彩超。
• 肝毒性：治疗前应监测肝功能，治疗期间每4至6周监测一次，严重肝功能损害者应停药。

及时识别和处理副作用对提高患者的生活质量和治疗效果至关重要。

特殊人群用药注意事项

拉帕替尼在特定人群中需特别注意：

• 孕妇：拉帕替尼对胎儿有潜在危害，建议孕妇在治疗期间采取有效的避孕措施。
• 哺乳期妇女：拉帕替尼可能对母乳喂养的婴儿产生严重不良反应，建议哺乳期妇女在使用拉帕替尼期间和最后一次给药后1周内不要母乳喂养。
• 老年患者：虽然老年患者与年轻患者在安全性和有效性方面没有显著差异，但仍建议在医生指导下用药。

以上注意事项旨在帮助患者更好地管理和应对拉帕替尼的使用过程中的各种情况，确保治疗的安全性和有效性。