甲苯磺酸拉帕替尼片是一种用于治疗乳腺癌的靶向药物，主要通过抑制HER2蛋白的过度激活，阻断癌细胞的生长和扩散。本文将详细介绍甲苯磺酸拉帕替尼片的适应症、用法用量、不良反应及注意事项，帮助患者更好地了解和使用这一药物。

甲苯磺酸拉帕替尼片基本信息

别称与生产厂家

甲苯磺酸拉帕替尼片的中文名称为拉帕替尼，英文名称为lapatinib，其他别称包括泰立沙、泰克布、Tykerb、GB4。该药物由瑞士诺华公司生产，目前市面上也有仿制药可供选择。瑞士诺华公司出口的印度版拉帕替尼规格为250mg*30片，参考价格约为151美元一盒；孟加拉耀品国际生产的拉帕替尼规格同样为250mg*30片，参考价格约为89美元一盒。

适应症

甲苯磺酸拉帕替尼片主要用于治疗以下两种类型的乳腺癌：

• 1. 拉帕替尼联合卡培他滨用于晚期或转移性乳腺癌患者，其肿瘤过表达人表皮生长因子受体2(HER2)，并且接受过包括蒽环类、紫杉烷和曲妥珠单抗在内的治疗（使用限制：在联合卡培他滨开始治疗之前，患者应在曲妥珠单抗治疗中出现过疾病进展）。
• 2. 拉帕替尼联合来曲唑用于绝经后妇女HER2受体过表达的激素受体阳性转移性乳腺癌的治疗，联合芳香化酶抑制剂尚未与含曲妥珠单抗的化疗方案进行比较，用于治疗转移性乳腺癌。

临床研究表明，拉帕替尼与其他治疗方法（如化疗或内分泌治疗）联合使用，可以进一步提高治疗效果，为患者带来更好的生活质量和生存机会。

剂型与性状

甲苯磺酸拉帕替尼片为片剂，主要成分为拉帕替尼。该药物的吸收是不完全和可变的，血清浓度的中位滞后时间为0.25小时（范围0至1.5小时）。拉帕替尼的峰值血浆浓度（Cmax）在给药后约4小时达到。每日服用拉帕替尼可在6至7天内达到稳定状态，表明有效半衰期为24小时。

用药注意事项

剂量调整

在使用甲苯磺酸拉帕替尼片时，可能需要根据患者的具体情况进行剂量调整。具体调整包括：

• 1. 心脏事件：如果左室射血分数（LVEF）下降为2级或更高，以及LVEF低于机构正常下限（LLN），应停用拉帕替尼。如果左心射血分数恢复正常且患者无症状，可在至少2周后以减少剂量（1000mg/天）重新启动。
• 2. 肝功能损害：严重肝功能损害（Child-Pugh C类）患者应减少拉帕替尼的剂量。严重肝损害患者的剂量从1250毫克/天减少到750毫克/天（HER2阳性转移性乳腺癌指征）或从1500毫克/天减少到1000毫克/天（激素受体阳性，HER2阳性乳腺癌指征）。
• 3. 腹泻：3级或1、2级腹泻并伴有并发症（中重度腹部绞痛、恶心或呕吐大于或等于2级、性能下降、发热、败血症、中性粒细胞减少、明显出血或脱水）的患者，应中断拉帕替尼治疗。当腹泻缓解至1级或以下时，可以较低剂量重新使用（从1,250mg/天减少至1,000mg/天或从1,500mg/天减少至1,250mg/天）。

患者应严格按照医嘱调整剂量，定期监测相关指标，以确保治疗的安全性和有效性。

不良反应

甲苯磺酸拉帕替尼片的常见不良反应包括腹泻、皮疹、恶心和疲劳等（≥20%）。其中，腹泻是最常见的不良反应之一，可能很严重，有死亡报告。腹泻通常发生在拉帕替尼治疗的早期，几乎一半的腹泻患者在6天内首次出现腹泻。这通常会持续4到5天。早期识别和干预对腹泻的最佳管理至关重要。

其他严重不良反应还包括间质性肺疾病/肺炎、严重的皮肤反应、胚胎-胎儿毒性等。患者在使用过程中应密切关注身体状况，如有不适及时就医。

特殊人群用药

在使用甲苯磺酸拉帕替尼片时，特殊人群需特别注意：

• 1. 孕妇：拉帕替尼对胎儿有损害，建议育龄妇女在使用拉帕替尼治疗时采取避孕措施。
• 2. 哺乳期妇女：由于拉帕替尼可能对母乳喂养的儿童产生严重不良反应，建议哺乳期妇女在使用拉帕替尼期间和最后一次给药后1周内不要母乳喂养。
• 3. 有生殖能力的人群：建议有生殖能力的女性伴侣的男性患者在使用拉帕替尼治疗期间和最后一次给药后1周内使用有效的避孕措施。
• 4. 儿科患者：拉帕替尼在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定。
• 5. 老年患者：在老年受试者和年轻受试者之间没有观察到安全性或有效性的总体差异，但建议在医生的指导下用药。

患者在使用甲苯磺酸拉帕替尼片时，应遵循医生的指导，注意监测相关指标，及时处理可能出现的不良反应。