洛普替尼(repotrectinib)用药指南
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文章来源:药队长
发布日期:2025-02-27

洛普替尼(Repotrectinib)是一种高效的小分子酪氨酸激酶抑制剂,主要用于治疗ROS1阳性和NTRK阳性的晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。该药物通过干扰异常的ROS1和NTRK信号通路,阻止癌细胞的生长和扩散,从而达到治疗目的。本文将详细介绍洛普替尼的用药指南,帮助患者更好地理解和使用这一新型抗癌药物。

洛普替尼用药指南

适用病症

洛普替尼主要用于治疗局部晚期或转移性ROS1阳性非小细胞肺癌(NSCLC)。此外,它还适用于特定情况下由异常NTRK基因引发并已扩散的实体瘤。这些适应症基于洛普替尼能够有效抑制ROS1、TRK和ALK激酶活性,从而阻止癌细胞的增殖和扩散。

用法用量

洛普替尼的推荐剂量为160毫克,每天口服一次,无论之前是否进食,持续14天。之后,剂量增加到160毫克,每日两次,直至疾病进展或出现不可接受的毒性。药物以胶囊形式提供,每粒胶囊含有40毫克洛普替尼。患者应严格按照医生的指示服用,不得随意增减剂量或停药。

药物相互作用

洛普替尼可能会与多种药物发生相互作用,特别是与强效和中度CYP3A抑制剂、P-gp抑制剂、强效和中度CYP3A诱导剂、某些CYP3A4底物以及避孕药。为了避免潜在的不良反应,患者在使用洛普替尼期间应避免与这些药物同时使用。如果必须同时使用,应在医生的指导下进行剂量调整,并密切监测患者的身体状况。

用药注意事项

监测不良反应

洛普替尼最常见的副作用包括谷草转氨酶(AST)升高、谷丙转氨酶(ALT)升高、贫血、肌肉骨骼疼痛、疲劳、低白蛋白血症、中性粒细胞减少症、碱性磷酸酶升高、咳嗽、白细胞减少症、便秘、腹泻、头晕、低钙血症、恶心、呕吐、发热、淋巴细胞减少症和腹痛。患者应定期进行血液和肝功能检测,以便及时发现并处理这些不良反应。

预防措施

在接受洛普替尼治疗期间,患者应注意以下几点以减少不良反应的发生:

  • 避免驾驶或操作危险机械,以防头晕或认知障碍导致意外。
  • 定期监测肝功能,特别是在治疗的第一个月,每两周检测一次,之后每月检测一次。
  • 注意骨骼健康,如出现疼痛、活动度改变或畸形等症状,应及时就医。

特殊人群用药

洛普替尼在特定人群中使用时需要特别注意:

  • 儿科患者:洛普替尼在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定,因此不建议在儿童中使用。
  • 老年患者:65岁以下和65岁及以上的患者在安全性和有效性方面没有显著差异,但仍需在医生的指导下谨慎使用。
  • 肾损伤患者:严重肾功能损害或肾功能衰竭的患者和透析患者尚未确定洛普替尼的推荐剂量。轻度或中度肾功能损害的患者无需调整剂量。
  • 肝损伤患者:中度或重度肝损伤的患者尚未确定洛普替尼的推荐剂量。轻度肝损伤的患者无需调整剂量。

贮存方法

洛普替尼应储存在20°C至25°C的环境中,允许在15°C至30°C之间偏移。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中,以免影响药效。此外,应选择干燥、通风良好的地方存放药物,防止药物受潮。拉罗替尼应远离阳光直射,光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。药物应放在原装容器中,密封保存,不要将药物与其他药物混合或转移,避免污染和损坏。

有效期

洛普替尼的有效期为36个月。患者在使用前应检查药物的有效期,确保药物在有效期内使用,以保证治疗效果。

通过遵循上述用药指南和注意事项,患者可以最大限度地发挥洛普替尼的治疗效果,同时减少不良反应的发生,提高生活质量。希望本文能为正在使用或即将使用洛普替尼的患者提供有益的信息和指导。

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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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