




卡博替尼(Cabozantinib),俗称 XL184,是一种多靶点广谱抗癌药,由美国 Exelixis 生物制药公司研发。它通过抑制多种与肿瘤生长和血管生成相关的激酶,如 MET、VEGFR1/2/3、ROS1、RET、AXL、NTRK 和 KIT 等,发挥其抗癌作用。本文将详细介绍卡博替尼的用法用量及其在不同癌症治疗中的推荐剂量。
卡博替尼片作为单药治疗肾细胞癌的推荐剂量是 60mg,每日一次,直至疾病进展或出现不可接受的毒性。患者应空腹服用卡博替尼片,即在进食前至少 1 小时或进食后至少 2 小时给药。如果错过了一次剂量,且距离下一次服药时间不足 12 小时,则不应补服,而应在下次服药时间按时服用。
对于需要进行手术的患者,建议在预定手术前至少 3 周停止使用卡博替尼片,包括牙科手术。此外,卡博替尼片不能与卡博替尼胶囊互换使用。
卡博替尼片作为单药治疗肝细胞癌的推荐剂量同样是 60mg,每日一次,直至疾病进展或出现不可接受的毒性。同样,患者应空腹服用,避免与食物同时摄入。如果出现严重的不良反应,应根据医生的建议调整剂量或暂停用药。
对于中度肝功能损害的患者,初始剂量应降低至 40mg,每日一次,并根据患者的耐受性进行调整。
对于人体表面积(BSA)≥1.2m²的 12 岁及以上儿童和成人患者,卡博替尼片作为单药治疗分化型甲状腺癌的推荐剂量为 60mg,每天一次,直至疾病进展或出现不可接受的毒性。对于人体表面积(BSA)<1.2m²的 12 岁及以上儿童患者,推荐剂量为 40mg,每天一次。
同样,患者应空腹服用卡博替尼片,避免与食物同时摄入。如果出现严重的不良反应,应根据医生的建议调整剂量或暂停用药。
卡博替尼片应空腹服用,即在进食前至少 1 小时或进食后至少 2 小时给药。食物会影响卡博替尼的吸收,从而影响药效。此外,卡博替尼与某些药物(如强 CYP3A4 抑制剂和诱导剂)合用时,可能需要调整剂量。
如果患者正在使用强 CYP3A4 抑制剂(如酮康唑、克拉霉素等),建议将卡博替尼的剂量减少 20mg。一旦停止使用强 CYP3A4 抑制剂,2 至 3 天后应恢复之前的剂量。如果患者正在使用强 CYP3A4 诱导剂(如利福平、苯妥英等),建议将卡博替尼的剂量增加 20mg,但每日剂量不得超过 80mg。
卡博替尼常见的不良反应包括腹泻、疲劳、手掌足底红肿(PPE)、食欲下降、高血压、恶心、呕吐、体重下降、便秘等。如果出现无法耐受的 2 级不良反应,或 3 级或 4 级不良反应,应暂停卡博替尼片的使用,直到不良反应消退至 1 级或基线水平,然后根据医生的建议减少剂量。
特别需要注意的是,如果出现 3 级或 4 级出血事件,应永久停用卡博替尼片。对于出现 2 级、3 级或 4 级腹泻事件的患者,应暂停给药卡博替尼片,直至腹泻症状缓解至 1 级,然后下调一个剂量继续给药。对于出现 2 级或 3 级蛋白尿的患者,应停用卡博替尼片,直至蛋白尿改善至 ≤1 级,然后下调一个剂量继续给药。
卡博替尼片可能对胎儿造成伤害,因此孕妇应避免使用。育龄女性在使用卡博替尼片治疗期间及最后一次给药后 4 个月内应采取有效的避孕措施。哺乳期妇女在使用卡博替尼片治疗期间及最后一次给药后 4 个月内应避免母乳喂养。
对于有中度肝功能损害的患者,初始剂量应降低至 40mg,每日一次,并根据患者的耐受性进行调整。老年患者使用卡博替尼片时,应密切监测不良反应,并根据实际情况调整剂量。
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