阿昔替尼（Axitinib）是一种口服VEGFR和激酶抑制剂，主要适用于治疗一次全身治疗失败后的晚期肾细胞癌。本文将详细介绍阿昔替尼的用法用量、适应症、不良反应及用药注意事项。

阿昔替尼概述

药物基本信息

阿昔替尼由美国辉瑞公司研发，于2012年1月27日获得美国FDA批准，并于2015年4月29日在中国获批上市。阿昔替尼的通用名为Axitinib，商品名为英立达（Inlyta）。该药物的生产厂家包括美国辉瑞和孟加拉碧康药厂。孟加拉碧康药厂生产的阿昔替尼规格为5mg*60片，参考价格约为172美元。

阿昔替尼在中国已进入医保，市面上有多款仿制药。患者可以通过医院、药房或正规的医疗服务机构获得该药物。购买时需仔细甄别药品真伪，注意药品的生产日期，避免购买假药或劣药。

适应症与作用机制

阿昔替尼主要用于治疗既往接受过一种酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的进展期肾细胞癌（RCC）的成人患者。其作用机制是通过抑制血管内皮生长因子受体（VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3）来阻止肿瘤新生血管的生成，从而抑制肿瘤的生长和扩散。

阿昔替尼的药代动力学特点如下：单次口服5mg剂量后，中位Tmax范围为2.5~4.1小时。预计在给药后2~3天内达到稳态。与单次给药相比，阿昔替尼以5mg每日给药两次，导致药物约1.4倍蓄积。稳态时，阿昔替尼在1mg~20mg剂量范围内表现出线性药代动力学。口服5mg剂量后，阿昔替尼的平均绝对生物利用度为58%。

用法用量

阿昔替尼的推荐起始剂量为5mg，每日两次口服。建议约间隔12小时给予一次剂量。可根据个体安全性和耐受性调整剂量。阿昔替尼应整片吞下，可以随餐或空腹服用。

如果需要强效CYP3A4/5抑制剂同时使用，应减少阿昔替尼的剂量。如果漏服一剂阿昔替尼或在服用一剂阿昔替尼后出现呕吐，应按规定时间服用下一剂，不应补服漏服的剂量。

用药注意事项

监测肝功能

接受阿昔替尼治疗的患者可能会出现肝毒性现象。在开始使用阿昔替尼之前，应进行肝功能检查，并在治疗前3个月内每2周监测一次肝功能检查，包括谷丙转氨酶、谷草转氨酶和总胆红素。之后根据临床需要每月监测一次。如果转氨酶和胆红素升高，应更频繁地进行检测。根据药物不良反应的严重程度，可能需要停用阿昔替尼并减少剂量或永久停用。

对于严重肝功能损害（Child-Pugh C级）的患者，阿昔替尼的推荐剂量应调整为450mg，每日两次。

监测肺部状况

使用阿昔替尼治疗的患者可能会出现间质性肺病（ILD）/肺炎。对任何表现为ILD/肺炎的呼吸道症状恶化的患者（如呼吸困难、咳嗽和发热），应及时进行检查。如果诊断为ILD/肺炎，应立即停止阿昔替尼治疗。如果没有发现其他ILD/肺炎的潜在原因，应永久停用阿昔替尼。

患者在治疗期间应定期进行肺部检查，以及时发现并处理任何潜在的肺部问题。

高血压管理

使用阿昔替尼治疗的患者可能会出现轻度至重度高血压。如果出现高血压危象的证据，应考虑停用阿昔替尼。如果同时给予抗高血压药物并降低阿昔替尼剂量后仍出现严重且持续性高血压，应停用阿昔替尼。一旦患者血压恢复正常，可重新开始给予较低剂量的阿昔替尼。

RPLS（可逆性后部脑病综合征）是一种神经系统疾病，可能表现为头痛、癫痫发作、昏睡、意识模糊、失明等视觉和神经系统紊乱。出现RPLS的患者应立即停用阿昔替尼。