克唑替尼的用法用量注意事项和副作用
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发布日期:2025-02-17

克唑替尼(Crizotinib)是一种针对间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的非小细胞肺癌(NSCLC)和复发难治性ALK阳性间变大细胞淋巴瘤的靶向药物。它通过抑制特定的酪氨酸激酶受体,阻断信号通路相关蛋白的表达,从而发挥抗肿瘤作用。本文将详细介绍克唑替尼的用法用量、注意事项以及常见的副作用。

克唑替尼的用法用量

推荐剂量

克唑替尼的推荐剂量为250毫克,每日两次,直至疾病进展或患者无法耐受。患者应在医生的指导下服用此药物,并严格按照医嘱执行。对于无需透析的严重肾损害(肌酐清除率<30毫升/分钟)患者,推荐剂量为250毫克,每日一次。对于轻度(肌酐清除率为60至89毫升/分钟)和中度(肌酐清除率为30至59毫升/分钟)肾损害的患者,不需要进行起始剂量调整。

剂量调整

如果患者出现美国国立癌症研究所不良事件通用术语标准(NCICTCAE,第4.0版)规定的严重程度为3级或4级的不良事件,需一次或多次减少剂量。具体的剂量调整方法如下:

  • 第一次减少剂量:口服,200毫克,每日两次。
  • 第二次减少剂量:口服,250毫克,每日一次。
  • 如果每日一次口服250毫克克唑替尼胶囊仍无法耐受,则永久停服。

特殊人群用药

对于轻度肝损害患者(AST>ULN且总胆红素≤ULN,或AST为任何值且总胆红素>ULN但≤1.5倍ULN),无需调整克唑替尼胶囊起始剂量。对于中度肝损害患者(AST为任何值,总胆红素>1.5倍ULN且≤3倍ULN),推荐的克唑替尼胶囊起始剂量为200毫克每天两次。对于重度肝损害患者(AST为任何值,总胆红素>3倍ULN),推荐的克唑替尼胶囊起始剂量为250毫克每天一次。

克唑替尼胶囊应整粒吞服,与食物同服或不同服均可。若漏服一剂克唑替尼胶囊,则补服漏服剂量的药物,除非距下次服药时间短于6小时。如果在服药后呕吐,则在正常时间服用下一剂药物。

克唑替尼的用药注意事项

药物相互作用

克唑替尼胶囊与细胞色素P450(CYP)3A强抑制剂合用可能导致克唑替尼胶囊血药浓度升高。应避免合并使用下列CYP3A强抑制剂(包括但不限于):克拉霉素、印地那韦、伊曲康唑、酮康唑、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、醋竹桃霉素、伏立康唑、西柚或西柚汁。若无法避免使用CYP3A强抑制剂,应降低克唑替尼胶囊剂量至250毫克口服,每天一次。停止使用CYP3A强抑制剂后,恢复克唑替尼胶囊剂量至使用CYP3A强抑制剂前的水平。

克唑替尼胶囊与CYP3A强诱导剂合用可能导致克唑替尼胶囊血药浓度降低。应避免合并使用下列CYP3A强诱导剂(包括但不限于):卡马西平、苯巴比妥、苯妥英钠、利福平、利福布丁和圣约翰草。

定期监测

患者在使用克唑替尼时,应定期监测肝功能和肺部状况,以防范可能出现的严重不良反应。常见的副作用包括腹泻、皮疹、肝转氨酶升高和神经毒性等。大多数副作用为1-2级,相对较轻,通常持续两到三天。如果出现严重的副作用,应立即联系医生。

购药渠道

患者可以通过医院、药房购买克唑替尼。如遇药物紧缺,可通过正规的医疗服务机构进行购买。注意甄别药品真伪,检查生产日期,避免买到假药劣药。克唑替尼的价格因地区和销售渠道的不同而有所差异,但通常每盒价格在500美元左右。

通过以上内容,我们了解到克唑替尼的用法用量及其注意事项,以及可能出现的副作用。正确使用克唑替尼,定期监测身体状况,并遵循医生的指导,有助于最大化药物的治疗效果,同时减少不必要的风险。

免责声明 : 以上内容整理于FDA说明书、DRUGS及网络,仅作信息交流之目的,文中观点不代表药队长立场,亦不代表药队长支持或反对文中观点。本文也不是治疗方案推荐。页面内容仅供医学药学专业人士阅读参考,具体用药请咨询主治医师,本站只做信息展示,不销售药品。如需获得治疗方案指导,请前往正规医院就诊。
参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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