伊布替尼主要成分
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发布日期:2025-02-16

伊布替尼是一种高效的布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)抑制剂,广泛用于治疗多种血液系统恶性肿瘤,如淋巴瘤和白血病。本文将详细介绍伊布替尼的主要成分及其作用机制,并提供一些重要的用药注意事项。

伊布替尼的主要成分

成分概述

伊布替尼的主要成分是伊布替尼(Ibrutinib),这是一种口服的小分子药物。伊布替尼通过特异性地与BTK活性中心的半胱氨酸残基结合,从而抑制B细胞的增殖和存活。这种选择性的抑制作用使得伊布替尼在治疗B细胞相关的恶性肿瘤中表现出显著的疗效。

作用机制

伊布替尼通过抑制BTK,阻断B细胞受体信号传导途径,从而影响B细胞的生长、迁移和存活。具体来说,BTK是B细胞受体信号通路中的一个关键激酶,当B细胞受体被激活时,BTK会被磷酸化并激活,进而促进B细胞的增殖和存活。伊布替尼通过与BTK活性中心的半胱氨酸残基形成共价键,使其失活,从而阻止了这一过程。

适应症

伊布替尼主要用于治疗多种B细胞相关的恶性肿瘤,包括但不限于慢性淋巴细胞白血病(CLL)、小淋巴细胞淋巴瘤(SLL)、套细胞淋巴瘤(MCL)等。这些疾病通常表现为淋巴结肿大、脾脏肿大、贫血等症状,伊布替尼通过抑制恶性B细胞的增殖和存活,有效控制病情发展。

用药注意事项

妊娠期和哺乳期的使用

妊娠期间使用伊布替尼可能对胎儿造成伤害,因此妊娠妇女应避免使用该药物。如果在使用伊布替尼期间怀孕,应立即告知医生。同样,哺乳期妇女也不建议使用伊布替尼,因为药物可能会通过乳汁传递给婴儿。

手术前后停药

根据手术类型和出血风险,患者应在术前和术后暂停伊布替尼至少3-7天。这是为了减少手术期间和术后出血的风险。具体停药时间应由医生根据患者的具体情况决定。

定期检查

服用伊布替尼期间,患者应定期进行血象、血压和心电图检查。这些检查有助于及时发现和处理可能出现的不良反应,如胃肠道反应、间质性肺疾病、感染、血细胞减少、肿瘤溶解综合征、心律失常和高血压等。

经济负担

伊布替尼的价格较高,每瓶的平均价格约为5,000美元。为了减轻患者的经济负担,一些慈善基金会提供了药品援助项目。例如,患者自费使用1瓶伊布替尼胶囊(亿珂),基金会可为其援助后续1-2瓶药品。

结论

伊布替尼作为一种高效的BTK抑制剂,在治疗多种B细胞相关的恶性肿瘤中表现出了显著的疗效。然而,患者在使用该药物时应严格遵循医生的指导,注意妊娠期和哺乳期的使用禁忌,合理安排手术前后停药时间,并定期进行相关检查,以确保用药安全。

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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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