吉瑞替尼（Xospata）是一种重要的靶向治疗药物，主要用于治疗复发或难治性急性髓系白血病（AML）合并FLT3突变的成人患者。该药物通过抑制FLT3受体的异常活化，有效阻断白血病细胞的生长和繁殖，显著延长患者的无进展生存期和总生存期。本文将详细介绍吉瑞替尼的作用机制、用法用量以及常见的副作用。

吉瑞替尼的作用与功效

作用机制

吉瑞替尼是一种选择性FLT3抑制剂，其主要靶点是FLT3受体。FLT3受体在AML细胞中的异常活化与白血病的发生和发展密切相关。通过抑制FLT3受体的活性，吉瑞替尼可以有效阻止FLT3驱动的白血病细胞生长和繁殖。此外，吉瑞替尼还具有抑制AXL受体的作用，进一步增强其抗肿瘤效果。

用法用量

吉瑞替尼以片剂形式提供，通常的剂量为每次120mg，每日一次，口服，直至疾病进展或出现不可接受的毒性反应。该药物可在伴餐或不伴餐的情况下服用，应整片用水送服，不得掰开或碾碎。患者应在每天大约同一时间服用，如漏服或未在原计划时间服药，可以在当日尽快服用，但应在下一次按计划服药的12小时前补服。如果在服药后发生呕吐，患者不应重复用药，而应在次日继续在原计划时间服药。两次服药间隔时间不得短于12小时。

常见副作用

吉瑞替尼的常见不良反应包括恶心、呕吐和肝功能异常。在临床研究中，约1%的患者出现QTcF>500msec的情况，表明存在QT间期延长的风险。因此，患者在使用吉瑞替尼期间需要定期检查肝功能、胰腺功能和血液学指标，以监测不良反应。如有任何不适，应及时联系医生进行评估和处理。

用药注意事项

患者选择

在使用吉瑞替尼之前，复发性或难治性AML患者必须确定其外周血或骨髓具有FLT3突变（内部串联重复[ITD]或酪氨酸激酶域[TKD]）。应采用验证过的检测方法确定患者的FLT3突变状态。经医院或实验室的FLT3基因突变检测结果判断为携带FLT3突变的患者才能接受吉瑞替尼治疗。应在安斯泰来制药（中国）有限公司指定的医院使用研究性伴随诊断检测方法对患者的FLT3突变状态进行再次检测，检测结果证实患者携带FLT3突变方可继续用药。

食物影响

吉瑞替尼与高脂餐同服时，其Cmax和AUC分别降低约26%和小于10%，中位tmax延迟2小时。因此，建议患者在空腹状态下服用吉瑞替尼，以获得最佳吸收效果。

特殊人群用药

对于有生育能力的女性和男性，建议在吉瑞替尼开始治疗前7天内进行妊娠试验。有生育能力的女性在治疗期间以及治疗后6个月内应采取有效避孕措施。有生育能力的男性在治疗期间以及末次给药后至少4个月内应采取有效避孕措施。妊娠期妇女服用吉瑞替尼可能对胎儿造成伤害，因此不建议妊娠期和有生育能力但未采取有效避孕措施的女性使用该药物。哺乳期妇女在吉瑞替尼治疗期间及末次给药后至少2个月内应停止哺乳。

日常注意事项

患者在使用吉瑞替尼期间应定期进行肝功能、胰腺功能和血液学指标的检查，以便及时发现和处理不良反应。此外，患者应避免自行调整剂量或停药，所有用药调整应在医生指导下进行。若出现严重的不良反应，如持续的恶心、呕吐或肝功能异常，应立即就医。

总之，吉瑞替尼是一种安全有效的靶向药物，为FLT3突变的AML患者提供了重要的治疗选择。然而，患者在使用过程中仍需密切关注药物的副作用，并遵循医生的指导进行治疗。