替沃扎尼（Tivozanib），又名Fotivda、TIVOXEN，是一种新型的血管内皮生长因子（VEGF）酪氨酸激酶抑制剂（TKI）。该药物于2021年3月10日获得美国FDA的批准，主要用于治疗复发/难治性晚期肾细胞癌（RCC）患者。本文将详细介绍替沃扎尼的用药指南，包括其用法用量、不良反应、特殊人群用药注意事项等。

替沃扎尼（Tivozanib）的用法用量

推荐剂量

替沃扎尼的推荐剂量为1.34毫克，每天一次，连续服用21天，随后停药7天，完成一个28天的治疗周期。患者应持续治疗，直到疾病进展或出现不可接受的毒性。该药物可以与食物同服或空腹服用，用一杯水将胶囊整个吞下，不要打开胶囊。如果错过了一次剂量，应在下一个计划时间服用下一剂，不要同时服用两剂。

药物形式和规格

替沃扎尼的剂型为胶囊剂，主要成分是替沃扎尼。目前市面上常见的规格包括1.34毫克/21粒和0.89毫克/21粒。老挝卢修斯版替沃扎尼的价格分别为约78美元一盒和约67美元一盒。

药代动力学

服药14天时达到稳定状态，每天一次1.34毫克给药后的积累率约为6至7倍。平均稳态替沃扎尼的最大血药浓度为86.9纳克/毫升，24小时内稳态血药浓度时间曲线下的面积为1510纳克/毫升。

替沃扎尼（Tivozanib）的用药注意事项

不良反应

替沃扎尼最常见的不良反应（≥20%）包括疲劳、高血压、腹泻、食欲下降、恶心、发音困难、甲状腺功能减退、咳嗽和口腔炎。最常见的3级或4级实验室异常（≥5%）是钠减少、脂肪酶增加和磷酸盐减少。患者在使用替沃扎尼期间应密切监测这些不良反应，如有异常应及时就医。

特殊人群用药

孕妇：替沃扎尼可能导致胎儿伤害，因此在用药前应告知孕妇对胎儿的潜在风险，并建议在医生指导下使用。
哺乳期女性：哺乳期妇女在接受替沃扎尼治疗期间以及最后一次给药后一个月内不应母乳喂养。
有生殖潜力的男性和女性：建议有生育潜力的女性在接受替沃扎尼治疗期间以及最后一次给药后一个月内使用有效的避孕方法。男性也应在此期间使用有效的避孕方法。
儿科患者：替沃扎尼对儿童患者生长发育及青春期发育的影响尚不明确，建议在医生指导下用药。
老年患者：替沃扎尼对老年患者的影响尚不明确，建议在医生指导下用药。
肾功能损害患者：轻度至重度肾功能损害的患者不建议调整剂量，终末期肾病患者的推荐剂量尚未确定。
肝损伤患者：中度肝损伤患者应减少剂量，轻度患者不建议修改剂量，严重肝损伤患者的替沃扎尼推荐剂量尚未确定。

药物相互作用

替沃扎尼与强效CYP3A诱导剂同时使用可减少替沃扎尼的暴露，从而可能降低其抗肿瘤活性。因此，应避免与替沃扎尼同时使用强效CYP3A诱导剂。此外，替沃扎尼的贮存温度应保持在20°C至25°C之间，允许在15°C至30°C之间偏移，避免儿童接触。