




拉罗替尼(Larotrectinib)是一种革命性的广谱抗癌药物,主要针对NTRK基因融合的肿瘤类型。这种药物因其高效性和广泛的适用性而备受关注。本文将详细介绍拉罗替尼的适应症、用法用量、副作用及注意事项。
拉罗替尼适用于多种局部晚期或转移性实体瘤的治疗,特别是那些具有神经营养酪氨酸受体激酶(NTRK)基因融合的肿瘤。这些肿瘤包括但不限于肺癌、乳腺癌、结直肠癌、甲状腺癌等十七种实体瘤。拉罗替尼通过抑制原肌球蛋白激酶(TRK)的有效作用,能够阻止肿瘤细胞的生长和增殖,为患者提供新的治疗选择和希望。
拉罗替尼的推荐剂量如下:
- 成人及体表面积至少1平方米的儿童患者:每天口服两次,每次100毫克,可与食物同服或不与食物同服。
- 体表面积小于1平方米的儿童患者:每天口服两次,每次100毫克/平方米,同样可与食物同服或不与食物同服。
患者应持续服用拉罗替尼,直至疾病进展或出现不可接受的毒性反应。如果患者在服用一剂拉罗替尼后呕吐,不应再次服用该剂量,而应等待下一个预定的给药时间再服药。
拉罗替尼最常见的副作用包括:
- 谷草转氨酶(AST)升高
- 谷丙转氨酶(ALT)升高
- 贫血
- 肌肉骨骼疼痛
- 疲劳
- 低白蛋白血症
- 中性粒细胞减少症
- 碱性磷酸酶升高
- 咳嗽
- 白细胞减少症
- 便秘
- 腹泻
- 头晕
- 低钙血症
- 恶心
- 呕吐
- 发热
- 淋巴细胞减少症
- 腹痛
除了上述常见副作用外,拉罗替尼还可能引起一些严重的不良反应,如中枢神经系统(CNS)效应、骨骼骨折和肝毒性。中枢神经系统效应包括头晕、认知障碍、情绪障碍和睡眠障碍,患者和护理人员应被告知这些风险。如果出现神经系统不良反应,患者应避免驾驶或操作危险机械,并根据严重程度暂停或永久停用拉罗替尼。
使用拉罗替尼前,必须通过基因检测确认肿瘤含有NTRK基因融合,否则药物将无效。此外,拉罗替尼可能影响肝功能,因此患者需定期监测肝功能指标,如谷丙转氨酶和谷草转氨酶。患者还应告知医生正在使用的其他药物,以避免药物相互作用。
拉罗替尼与敏感的CYP3A4底物(如地西泮、劳拉西泮等)共同给药可能会增加这些药物的血浆浓度,从而增加不良反应的发生率或严重程度。因此,应避免与这些敏感的CYP3A4底物同时给药。如果无法避免,应密切监测患者的不良反应。
在治疗期间及结束后一段时间内,有生殖潜力的女性应采用有效的避孕方法。孕妇应慎用拉罗替尼,建议哺乳期妇女在使用本品治疗期间和最后一次给药后一周内不要母乳喂养。儿童患者应在医生指导下使用拉罗替尼,老年患者则无需特别调整剂量。
拉罗替尼的贮存方法也非常重要。应将药物遮光、密封并存放在干燥处,避免受潮。胶囊剂应储存在20°C-25°C下,允许在15°C-30°C的温度下运输。口服溶液则需在2°C-8°C中冷藏,不得冷冻。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中,以免影响药物的结构和药效。
拉罗替尼的使用需要患者与医生密切合作,遵循医生的指导,定期进行相关检查,以确保药物的安全和疗效。通过合理的用药和注意事项,拉罗替尼将为更多的肿瘤患者带来希望和新的治疗选择。
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