




非奈利酮(可申达)是一种用于治疗与2型糖尿病相关的慢性肾脏疾病的药物。它通过阻断醛固酮受体,减少水肿、控制血压、预防高血钾症、改善心力衰竭并保护肾功能。本文将详细介绍非奈利酮的使用方法、适应证、不良反应、禁忌证、注意事项以及与其他药物的相互作用。
非奈利酮适用于2型糖尿病相关的慢性肾脏病成人患者(肾小球滤过率≥25 mL/min/1.73m²)。这种药物特别针对那些肾功能受损且有心血管风险的患者,有助于减缓肾脏疾病的进展和降低心血管事件的风险。
非奈利酮的起始剂量根据患者的肾小球滤过率(GFR)确定。对于GFR≥60 mL/min/1.73m²的患者,起始剂量为每次20毫克,口服,每日一次。对于GFR在25-60 mL/min/1.73m²之间的患者,起始剂量为每次10毫克,口服,每日一次。在使用前,需要测量血清钾水平和估算肾小球滤过率(eGFR)。如果血清钾水平超过5.0 mEq/L,则不应开始治疗。
对于孕妇及哺乳期妇女,有生育能力的女性在接受非奈利酮治疗期间应采取有效的避孕措施。妊娠期尚无妊娠女性使用非奈利酮的数据,动物研究表明存在生殖毒性。哺乳期尚不清楚非奈利酮或其代谢物是否经人乳汁分泌,因此在权衡了哺乳对于婴儿的获益和治疗对于母体的获益后,必须做出停止哺乳或是中止/放弃非奈利酮治疗的决定。儿童用药方面,尚未确定本品在18岁以下患者中的安全性和有效性。
在老年患者中,65岁以上患者占55%,75岁以上患者占14%,在这些患者和年轻患者之间未观察到安全性或有效性的总体差异,无需调整剂量。
在接受非奈利酮治疗的患者中,高钾血症是一个常见的不良反应。一些患者发生高钾血症的风险较高,危险因素包括低eGFR水平、高血清钾水平以及既往发生过高钾血症。须考虑对这些患者进行更频繁的监测。开始和继续治疗前,如果血清钾水平超过5.0 mmol/L,则不应开始本品治疗。如果血清钾水平在4.8-5.0 mmol/L之间,可根据患者情况和血清钾水平考虑开始本品治疗,并在4周内进行额外的血清钾监测。如果血清钾水平超过5.5 mmol/L,则应暂停对患者给予本品治疗。
非奈利酮可能导致低血压和低钠血症。患者在使用过程中应定期监测血压和血钠水平。特别是在治疗初期和剂量调整期间,应更加密切地监测这些指标。如果出现严重的低血压或低钠血症,应立即调整剂量或暂停治疗。
非奈利酮几乎完全通过细胞色素P450(CYP)介导的氧化代谢清除,主要通过CYP3A4代谢(90%),CYP2C8对代谢的贡献较小(10%)。禁止与CYP3A4强效抑制剂联合使用,如伊曲康唑、克拉霉素、酮康唑、利托那韦、奈非那韦、考比司他、泰利霉素或奈法唑酮,联合用药可能会显著增加非奈利酮的暴露。
非奈利酮在治疗2型糖尿病相关慢性肾脏病方面具有显著的疗效,但在使用过程中需要注意上述各项事项,以确保治疗的安全性和有效性。希望本文能够帮助患者更好地了解非奈利酮的使用方法和注意事项。
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