坦罗莫司（Temsirolimus）是一种靶向抗癌药物，由辉瑞公司生产，2007年5月30日首次在美国获得批准，用于治疗晚期肾细胞癌。其商品名为Torisel，主要通过抑制mTOR信号通路来发挥抗癌作用。本文将详细介绍坦罗莫司的适应症、用法用量、不良反应及注意事项。

坦罗莫司（Temsirolimus）详细中文说明书

适应症

坦罗莫司主要用于治疗晚期肾细胞癌。根据美国食品和药物管理局（FDA）的批准，坦罗莫司适用于具有以下六个风险因子中至少三个的患者：

• 距离初次诊断出肾细胞癌的时间未达一年
• Karnofsky Performance Scale (KPS) 介于60至70之间
• 血色素低于正常值
• 矫正后血钙值超过10 mg/dL
• 乳酸脱氢酶（lactate dehydrogenase）超过1.5倍正常值上限
• 超过一个以上的器官有转移病灶

此外，坦罗莫司还被用于治疗曾经接受两种化疗处方治疗失败的成人被套细胞淋巴瘤（Mantle Cell Lymphoma, MCL）。

用法用量

坦罗莫司的推荐剂量如下：

• 晚期肾细胞癌：每周输注一次，每次输注剂量为25 mg，输注时间为30-60分钟。治疗应持续进行，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。
• 被套细胞淋巴瘤：起始剂量为每周一次，每次输注175 mg，输注时间为30-60分钟，连续治疗三周；随后改为维持剂量，每周一次，每次输注75 mg，输注时间为30-60分钟。

在每次给药前30分钟，应静脉注射25-50 mg的苯海拉明（或其他类似抗组胺药物），以预防过敏反应。

剂量调整与暂停治疗

如果出现以下情况，应暂停坦罗莫司的治疗：

• 绝对中性粒细胞计数（ANC）低于1,000/mm³
• 血小板计数低于75,000/mm³
• NCI CTCAE 3级或更高级别的不良反应

待不良反应缓解至2级或更低时，可以每周减少5 mg的剂量重新开始治疗，但最低剂量不得低于15 mg/周。

用药注意事项

不良反应

坦罗莫司最常见的不良反应包括皮疹、虚弱、黏膜炎、恶心、水肿和厌食。常见的实验室异常包括贫血、高血糖、高脂血症、高甘油三酯血症、淋巴细胞减少、碱性磷酸酶升高、血清肌酐升高、低磷血症、血小板减少症、AST升高和白细胞减少症。

严重的不良反应包括超敏反应、高血糖/葡萄糖耐受不良、肝受损、感染、间质性肺疾病、高血脂、肠穿孔、肾衰竭和颅内出血。

禁忌症

胆红素水平超过1.5倍正常上限（ULN）的患者禁用坦罗莫司。

其他禁忌症包括对雷帕霉素或抗组胺药过敏的患者。在围手术期，坦罗莫司可能干扰伤口愈合，因此应慎用。

药物相互作用

应避免与强效CYP3A4抑制剂（如酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、茚地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素、伏立康唑）和葡萄柚汁同时使用。如果必须同时使用这些药物，应考虑减少坦罗莫司的剂量至12.5 mg/周，并在停用抑制剂后等待一周再调整剂量。

同时使用强效CYP3A4诱导剂（如地塞米松、苯妥英、卡马西平、利福平、利福布丁、利福平）时，应考虑增加坦罗莫司的剂量至50 mg/周。

日常注意事项

在使用坦罗莫司期间，患者应定期监测血糖、血脂、肾功能、尿蛋白、AST和胆红素水平。对于肝功能不全的患者，应谨慎使用，并在必要时调整剂量。

孕妇应避免使用坦罗莫司，因为该药物具有胚胎-胎儿毒性。育龄女性和男性（有女性伴侣）在用药期间和最后一次用药后3个月内必须使用有效的避孕措施。哺乳期妇女在用药期间和最后一次用药后3周内应避免哺乳。

坦罗莫司是一种有效的抗癌药物，但在使用过程中需要注意其潜在的不良反应和药物相互作用。患者应严格按照医生的指导使用，并定期进行相关检查，以确保安全有效。