博舒替尼（Bosutinib），也被称为波舒替尼、BOSULIF、伊尼舒、依尼舒、BMS-354825，是一种口服的酪氨酸激酶抑制剂，主要用于治疗费城染色体阳性（Ph+）的慢性髓细胞性白血病（CML）。本文将详细介绍博舒替尼的适应症、功效与作用、用法用量、副作用及其注意事项。

博舒替尼的适应症、功效与作用

博舒替尼是一种高效的酪氨酸激酶抑制剂，主要针对Bcr-Abl和Src家族的酪氨酸激酶。它通过抑制这些激酶的活性，阻止癌细胞的生长和扩散，从而达到治疗慢性髓细胞性白血病的效果。

适应症

博舒替尼适用于以下患者：

• 新诊断的慢性期（CP）Ph+ CML成人患者。
• 对甲磺酸伊马替尼耐药或不耐受的慢性期、加速期（AP）或急变期（BP）Ph+ CML成人患者。

此外，博舒替尼还可用于治疗加速期和急变期的Ph+ CML患者。

功效与作用

博舒替尼的主要功效在于抑制Bcr-Abl和Src家族的酪氨酸激酶，从而阻止癌细胞的增殖和扩散。具体来说，博舒替尼通过以下机制发挥作用：

• 抑制Bcr-Abl激酶活性，阻止癌细胞的生长和分裂。
• 抑制Src家族激酶活性，减少癌细胞的侵袭性和转移能力。

通过这些机制，博舒替尼能够有效控制CML的进展，提高患者的生存率和生活质量。

用法用量

博舒替尼的用法和用量如下：

• 新诊断的CP Ph+ CML成人患者：推荐剂量为400mg，每日一次，随餐服用。
• 对既往治疗耐药或不耐受的CP、AP或BP Ph+ CML成人患者：推荐剂量为500mg，每日一次，随餐服用。
• 儿科患者：新诊断的CP Ph+ CML儿科患者推荐剂量为300mg/m²，每日一次，随餐服用；对既往治疗耐药或不耐受的CP Ph+ CML儿科患者推荐剂量为400mg/m²，每日一次，随餐服用。

如果患者漏服超过12小时，应跳过该剂量，在第二天服用常规剂量即可。

用药注意事项

为了确保博舒替尼的安全和有效性，患者在使用过程中需要注意以下事项：

胃肠道毒性

博舒替尼可能导致胃肠道毒性，如腹泻、恶心、呕吐等症状。患者应定期监测这些症状，并在必要时进行对症治疗。如果症状严重，应及时联系医生调整剂量或停药。

骨髓抑制

博舒替尼可能导致骨髓抑制，表现为血小板减少、贫血和中性粒细胞减少。患者应在治疗的第一个月每周检查一次全血细胞计数，之后每月检查一次，或根据临床需要随时检查。如有必要，应停用、减量或停用博舒替尼。

肝毒性

博舒替尼可能导致肝毒性，表现为血清转氨酶（ALT、AST）升高。患者在治疗的前3个月和临床指征时每月进行肝酶检测。对于转氨酶升高的患者，应更频繁地监测肝酶。必要时停用、减量或停用博舒替尼。

心血管毒性

博舒替尼可能导致心血管毒性，包括心力衰竭、左心室功能障碍和心脏缺血事件。患者应定期监测与心力衰竭和心脏缺血相一致的体征和症状，并按临床指示进行治疗。必要时中断、减少剂量或停用博舒替尼。

体液潴留

博舒替尼可能导致体液潴留，表现为心包积液、胸腔积液、肺水肿和/或周围水肿。患者应定期监测这些症状，并在必要时进行对症治疗。必要时中断、减少剂量或停用博舒替尼。

肾毒性

博舒替尼可能导致肾毒性，患者在用药期间应定期监测肾功能水平。如有必要，应调整剂量或停用博舒替尼。

胚胎胎儿毒性

博舒替尼可能对胎儿造成危害，因此育龄妇女在服药期间应避免怀孕。如有怀孕计划，应提前咨询医生。

通过遵循上述注意事项，患者可以最大限度地减少博舒替尼的不良反应，确保治疗的安全和有效性。