




盐酸阿那格雷是一种用于治疗继发于骨髓增生性肿瘤的血小板增多症的药物。该药由美国Shire公司研发,于1997年获得美国FDA批准。盐酸阿那格雷通过抑制磷酸二酯酶3(PDE3)来发挥其药理作用,主要用于减少血小板数量,降低血栓形成的风险。本文将详细介绍盐酸阿那格雷的使用方法、注意事项以及市场情况。
盐酸阿那格雷的推荐起始剂量为0.5毫克,每日4次或1毫克,每日2次。对于儿童,推荐起始剂量为每天0.5毫克。患者应根据血小板反应进行剂量调整,通常在第一周内维持起始剂量,然后逐渐减少剂量,将血小板计数维持在600,000/µL以下,最佳范围为150,000/µL-400,000/µL。任何一周的剂量增量不应超过0.5毫克/天,剂量不应超过10毫克/天或单剂量2.5毫克。大多数患者在每天1.5-3.0毫克的剂量下会有足够的反应。
使用盐酸阿那格雷治疗需要定期进行临床监测,包括全血细胞计数、肝肾功能评估以及电解质水平的检测。为了预防血小板减少症的发生,在治疗的第一周,每两天监测一次血小板计数,此后至少每周监测一次,直到达到维持剂量。通常服用适当剂量后,血小板计数会在7-14天内开始出现反应。在临床试验中,达到完全缓解的时间(定义为血小板计数≤600,000/µL)为4-12周。如果剂量中断或停止治疗,血小板计数的反弹是可变的,但通常会在4天内开始上升,并在一到两周内恢复到基线水平,甚至可能反弹到基线值以上。
盐酸阿那格雷应储存在20°C-25°C的环境中,允许在15°C-30°C的温度下进行运输。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中,冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化,影响其治疗效果。选择干燥、通风良好的地方存放阿那格雷,防止药物受潮。湿度的变化也可能对阿那格雷的稳定性产生负面影响。储存时,尽量避免在潮湿和干燥的环境中切换,保持产品的质量。阿那格雷应远离阳光直射,光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。可以选择一个避光的地方存放药物,或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。
盐酸阿那格雷可导致尖端扭转型室性心动过速和室性心动过速。因此,在使用阿那格雷治疗前,应对所有患者进行心血管检查,包括心电图。在治疗期间,应密切监测患者的心血管影响,并根据需要进行评估。对于已知QT间期延长危险因素的患者,如先天性长QT综合征、已知获得性QTc延长史、可延长QTc间期的药品和低钾血症,应避免使用阿那格雷。肝功能损害会增加阿那格雷的暴露,并可能增加QTc延长的风险。因此,应监测肝功能不全患者的QTc延长和其他心血管不良反应。
在接受阿那格雷治疗的患者中已有肺动脉高压病例的报告。因此,在开始阿那格雷治疗之前和期间,应评估患者潜在心肺疾病的体征和症状。对于有心力衰竭、缓慢心律失常或电解质异常的患者,建议定期用心电图监测。对于心脏病患者,仅当益处大于风险时才使用阿那格雷。
同时使用阿那格雷和阿司匹林会增加严重出血事件的风险。因此,在开始治疗前,应评估阿那格雷与阿司匹林同时使用的潜在风险和益处。应监测患者的出血情况,特别是那些同时接受其他已知会引起出血的药物(如抗凝剂、PDE3抑制剂、非甾体抗炎药、抗血小板药物、选择性5-羟色胺再摄取抑制剂)治疗的患者。
盐酸阿那格雷及其活性代谢物主要由CYP1A2代谢。抑制CYP1A2的药物(如氟伏沙明、环丙沙星)可能会增加阿那格雷的暴露。当联合使用CYP1A2抑制剂时,应监测患者的心血管事件并相应调整剂量。同时,CYP1A2诱导剂(如奥美拉唑)可以减少阿那格雷的暴露,因此,患者可能需要调整剂量以补偿阿那格雷暴露量的减少。
严重肝功能不全患者应避免使用阿那格雷。在开始治疗之前,应评估轻度和中度肝损伤患者接受阿那格雷治疗的潜在风险和益处。在阿那格雷治疗前和治疗期间,应评估肝功能。对于中度肝功能损害的患者,应减少阿那格雷的剂量。
盐酸阿那格雷与延长QT间期的药物(如氯喹、克拉霉素、氟哌啶醇、美沙酮、莫西沙星、胺碘酮、丙吡胺、普鲁卡因胺和匹莫齐特)同时使用时,应避免使用阿那格雷。同时,阿那格雷与其他PDE3抑制剂(如西洛他唑、米力农)联用时也应避免。在使用阿那格雷治疗期间,应避免使用具有类似特性的药品。
盐酸阿那格雷在全球范围内有多个生产厂家,以下是部分常见版本及其价格:
盐酸阿那格雷没有在中国上市,也没有进入中国医保,市面上有多款仿制药。患者可以通过正规的医疗服务机构或跨境电商平台获得该药,在购买该药时要仔细甄别药品真伪,注意药品的生产日期,避免买到假药或劣药。
盐酸阿那格雷由美国Shire公司研发,1997年获得美国FDA批准。虽然该药尚未在中国上市,但在其他国家和地区已广泛使用。患者可以通过正规渠道获取该药,并在医生的指导下使用。由于该药未进入中国医保,患者需自费购买。
盐酸阿那格雷适用于治疗继发于骨髓增生性肿瘤的血小板增多症。该药通过抑制磷酸二酯酶3(PDE3)来减少血小板的生成和聚集,从而降低血栓形成的风险。在临床上,盐酸阿那格雷被广泛用于治疗真性红细胞增多症、原发性骨髓纤维化等
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