2023年1月27日，吡托布鲁替尼（Pirtobrutinib）获得了美国食品药品监督管理局（FDA）的加速批准上市，成为新一代BTK抑制剂，为复发或难治性套细胞淋巴瘤患者提供了新的治疗选择。同年11月，吡托布鲁替尼在欧盟也获得了医疗用途的批准。然而，截至2025年3月，吡托布鲁替尼尚未在中国大陆正式上市。

吡托布鲁替尼（Pirtobrutinib） Jaypirca概述

药物基本信息

吡托布鲁替尼（Pirtobrutinib），商品名为Jaypirca，是一种激酶抑制剂，通过抑制淋巴瘤细胞中的特定酪氨酸激酶来阻断其生长和扩散，从而帮助患者控制疾病发展，提高生存率。吡托布鲁替尼适用于治疗至少接受过两种系统疗法（包括BTK抑制剂）的复发性或难治性套细胞淋巴瘤（MCL）成年患者，以及患有慢性淋巴细胞性白血病或小淋巴细胞性淋巴瘤（CLL/SLL）的成年患者，这些患者之前至少接受过两种治疗，包括一种BTK抑制剂和一种BCL-2抑制剂。

药物规格与价格

市场上目前有老挝卢修斯版的仿制药，规格为50mg*30片，价格大约为370美元一盒。患者可以通过正规的医疗服务机构购买该药物，但在购买时应注意甄别药品真伪，检查生产日期，避免购买到假药或劣药。

药物的药代动力学

吡托布鲁替尼的药代动力学在健康受试者和癌症患者中进行了表征。单次口服300mg至800mg（推荐剂量的1.5至4倍）和每日一次口服25mg至300mg（推荐剂量的0.125至1.5倍）后，吡托布鲁替尼的暴露量（AUC）和最大血药浓度（Cmax）成比例增加。推荐剂量为200mg，每天口服一次，直到疾病恶化或出现不可接受的毒性。

吡托布鲁替尼的药代动力学特征表明，该药物在体内吸收良好，且剂量与暴露量之间存在线性关系，这为临床用药提供了重要的参考依据。

用药注意事项与日常管理

特殊人群用药

孕妇服用吡托布鲁替尼会对胎儿造成伤害，因此建议具有生殖潜力的女性在接受吡托布鲁替尼治疗期间以及最后一次给药后一周内使用有效的避孕方法。哺乳期女性在使用吡托布鲁替尼治疗期间以及最后一次给药后一周内不应进行母乳喂养，因为母乳喂养的儿童可能出现严重的不良反应。对于65岁及以上的老年患者，3级不良反应和严重不良反应的比率较高，应密切关注并调整治疗方案。

药物相互作用

吡托布鲁替尼是一种CYP3A底物，与强CYP3A抑制剂同时使用会增加吡托布鲁替尼的全身暴露量，增加不良反应的风险。因此，在吡托布鲁替尼治疗期间，应避免同时使用强效CYP3A抑制剂。如果不可避免地需要同时使用，应减少吡托布鲁替尼的剂量。相反，吡托布鲁替尼与强或中度CYP3A诱导剂同时使用会减少吡托布鲁替尼的全身暴露，降低疗效，应避免此类组合。如果必须使用中度CYP3A诱导剂，则需增加吡托布鲁替尼的剂量。

常见不良反应及应对措施

吡托布鲁替尼最常见的不良反应（≥20%）包括疲劳、肌肉骨骼疼痛、腹泻、新冠肺炎、瘀伤和咳嗽。其中，3级或4级实验室异常包括中性粒细胞减少症、血小板减少症和贫血。严重不良反应包括心律失常、出血和感染。患者在使用吡托布鲁替尼时，应密切监测这些不良反应，并在出现严重不良反应时及时就医。根据不良反应的严重程度，医生可能会减少剂量、暂时停用或永久停用吡托布鲁替尼。

为了更好地管理吡托布鲁替尼的副作用，患者应定期进行血液检查，监测血细胞计数和肝肾功能。同时，保持良好的生活习惯，如适量运动、均衡饮食和充足睡眠，有助于提高身体的整体抵抗力，减轻药物带来的不适。