阿那格雷（Anagrelide）是一种用于治疗继发于骨髓增生性肿瘤的血小板增多症的药物。它通过抑制血小板生成，减少血小板数量，从而降低患者发生血栓的风险。本文将详细介绍阿那格雷的适应症、功效与作用、用法用量、副作用及注意事项。

阿那格雷的适应症、功效与作用、用法用量、副作用

适应症

阿那格雷主要用于治疗继发于骨髓增生性肿瘤的血小板增多症。这些肿瘤包括真性红细胞增多症、原发性血小板增多症和慢性髓系白血病等。阿那格雷能够有效降低血小板数量，预防血栓形成，减轻患者的临床症状。

功效与作用

阿那格雷的主要成分是阿那格雷（Anagrelide），它是一种磷酸二酯酶 3（PDE3）抑制剂。通过抑制 PDE3，阿那格雷可以减少血小板生成，从而降低血小板数量。此外，阿那格雷还具有轻度的心血管效应，如心率加快和 QTc 间期延长。

阿那格雷的治疗效果通常在开始用药后的 7-14 天内开始显现。在临床试验中，达到完全缓解的时间（定义为血小板计数≤600,000/µL）为 4-12 周。如果剂量中断或停止治疗，血小板计数的反弹是可变的，但血小板计数通常会在 4 天内开始上升，并在一到两周内恢复到基线水平。

用法用量

阿那格雷的推荐起始剂量为 0.5 mg，每日 4 次，或 1 mg，每日 2 次。儿童的推荐起始剂量为每天 0.5 mg。在使用过程中，应根据血小板反应进行剂量调整，目标是将血小板计数维持在 600,000/µL 以下，最好在 150,000/µL 至 400,000/µL 之间。任何一周的剂量增量不应超过 0.5 mg/天，且总剂量不应超过 10 mg/天，单次剂量不应超过 2.5 mg。大多数患者在每天 1.5-3.0 mg 的剂量下会有足够的反应。

阿那格雷应随餐服用，因为食物可以增加其吸收。患者应严格按照医嘱使用，定期监测血小板计数、肝肾功能和电解质。

副作用

阿那格雷最常见的不良反应包括头痛、心悸、腹泻、乏力、水肿、恶心、腹痛、头晕、疼痛、呼吸困难、咳嗽、胀气、呕吐、发热、外周水肿、皮疹、胸痛、厌食、心动过速、不适、感觉异常、背痛、瘙痒和消化不良。严重的心血管副作用包括尖端扭转型室性心动过速和室性心动过速。此外，阿那格雷还可能导致 QTc 间期延长、心率加快和肺动脉高压。

对于已知有 QT 间期延长危险因素的患者，如先天性长 QT 综合征、已知获得性 QTc 延长史、可延长 QTc 间期的药品和低钾血症，应避免使用阿那格雷。肝功能损害会增加阿那格雷的暴露，并可能增加 QTc 延长的风险。因此，监测肝功能不全患者的 QTc 延长和其他心血管不良反应至关重要。

用药注意事项或日常注意事项

心血管监测

所有患者在开始使用阿那格雷前应进行心血管检查，包括心电图。在治疗期间，应定期监测患者的心血管状况，特别是对于已知有心血管风险的患者。对于有心力衰竭、缓慢心律失常或电解质异常的患者，建议定期用心电图监测。

对于心脏病患者，仅在益处大于风险时才使用阿那格雷。严重肝功能损害的患者应避免使用本品，轻度和中度肝功能损害患者在开始治疗前应评估潜在风险和益处。

肺部监测

在开始阿那格雷治疗之前和期间，应评估患者潜在心肺疾病的体征和症状。阿那格雷可能导致肺动脉高压，表现为进行性呼吸困难并伴有肺部浸润。如果怀疑肺毒性，应停止使用阿那格雷并进行评估。停药后症状可能会改善。

患者在使用阿那格雷时，应定期监测肺功能，特别是在出现呼吸困难等症状时应及时就医。

出血风险

同时使用阿那格雷和阿司匹林会增加严重出血事件的风险。因此，应在开始治疗前评估阿那格雷与阿司匹林同时使用的潜在风险。监测患者的出血情况，特别是那些接受其他已知会引起出血的药物（如抗凝剂、PDE3 抑制剂、NSAID、抗血小板药物、选择性 5-羟色胺再摄取抑制剂）同时治疗的患者。

患者应避免不必要的手术和创伤，以减少出血风险。在使用阿那格雷期间，应定期监测血小板计数和凝血功能。

药物相互作用

阿那格雷及其活性代谢物主要由 CYP1A2 代谢。抑制 CYP1A2 的药物（如氟伏沙明、环丙沙星）可能会增加阿那格雷的暴露。当联合使用 CYP1A2 抑制剂时，应监测患者的心血管事件并相应调整剂量。

延长 QT 间期的药物（如氯喹、克拉霉素、氟哌啶醇、美沙酮、莫西沙星、胺碘酮、丙吡胺、普鲁卡因胺和匹莫齐特）应避免与阿那格雷同时使用。PDE3 抑制剂（如西洛他唑、米力农）也应避免与阿那格雷同时使用。

贮存方法

阿那格雷应遮光、密封、在干燥处保存。理想的储存温度为 20°C-25°C，允许在 15°C-30°C 的温度下进行运输。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化，影响其治疗效果。

选择干燥、通风良好的地方存放阿那格雷，防止药物受潮。储存时，要尽量避免在潮湿和干燥的环境中切换，保持产品的质量。阿那格雷应放在原装容器中，密封保存，不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。

价格参考

阿那格雷的价格因地区和药店而异，一般来说，一个月的疗程费用大约在 200-300 美元之间。患者在购买时应咨询当地药店或医院的具体价格，并在医生的指导下使用。