替诺福韦艾拉酚胺的作用与功效和副作用
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文章来源:药队长
发布日期:2025-03-11

替诺福韦艾拉酚胺是一种高效的抗病毒药物,主要用于治疗成人和青少年(年龄12岁及以上,体重至少为35公斤)的慢性乙型肝炎。该药物通过抑制病毒复制的关键酶——逆转录酶,从而有效控制病毒载量,减轻肝脏炎症,延缓疾病进展。然而,任何药物都可能带来一定的副作用,了解其作用机制和潜在风险对于患者的合理用药至关重要。

替诺福韦艾拉酚胺的作用与功效

抗病毒机制

替诺福韦艾拉酚胺的主要成分是富马酸丙酚替诺福韦,这是一种前体药物。进入体内后,它通过肝细胞内的羧酸酯酶-1以及PBMC和巨噬细胞内的组织蛋白酶A代谢为替诺福韦(主要代谢产物)。替诺福韦进一步磷酸化形成活性代谢产物二磷酸替诺福韦,该物质能够抑制病毒逆转录酶,阻止病毒DNA的合成,从而有效控制病毒复制。

临床应用

替诺福韦艾拉酚胺已被广泛应用于慢性乙型肝炎的治疗。根据临床研究,该药物具有较高的疗效和较低的耐药性。患者通常每日一次,每次一片25毫克的剂量即可有效控制病情。此外,替诺福韦艾拉酚胺还被用于HIV-1感染的治疗,与其他抗病毒药物联合使用,可以显著提高治疗效果。

安全性与耐受性

替诺福韦艾拉酚胺的安全性较高,大多数患者能够耐受。常见的副作用包括头痛、疲劳、恶心等,这些症状通常较轻,且多数患者可以自行缓解。然而,长期使用该药物可能会引起一些较为严重的副作用,如肾功能损害和骨密度下降,因此需要定期监测肾功能和骨密度。

用药注意事项

肾功能监测

替诺福韦艾拉酚胺主要通过肾脏代谢和排泄,因此肾功能不全的患者需要特别注意。在开始使用替诺福韦艾拉酚胺之前,应评估患者的血清肌酐、估计肌酐清除率、尿糖和尿蛋白。对于慢性肾病患者,还应评估血清磷水平。如果患者出现明显的肾功能下降或范可尼综合征的迹象,应立即停用该药物。

药物相互作用

替诺福韦艾拉酚胺与某些药物存在相互作用,可能影响其疗效和安全性。例如,P-gp和乳腺癌抵抗蛋白(BCRP)的抑制剂会增加替诺福韦艾拉酚胺的血浆浓度,而P-gp诱导剂则会降低其浓度。因此,患者在使用替诺福韦艾拉酚胺时,应避免与这些药物同时使用。常见的P-gp诱导剂包括利福平、圣约翰草等,而P-gp抑制剂包括酮康唑、红霉素等。

特殊人群用药

对于老年人(65岁及以上)和肝功能损害的患者,无需调整替诺福韦艾拉酚胺的剂量。然而,对于肾功能严重受损的患者(肌酐清除率估计值<15毫升/分钟且未接受血液透析),目前尚无明确的给药剂量推荐。此外,替诺福韦艾拉酚胺在12岁以下或体重不足35公斤的儿童中的安全性和疗效尚未确定,因此不建议在这一年龄段的儿童中使用。

购药渠道与价格

替诺福韦艾拉酚胺已在中国上市,并进入医保目录。患者可以通过医院、药房购买该药。如遇药物紧缺,可通过正规的医疗服务机构进行购买。市场上有多款仿制药可供选择,价格相对较为经济。例如,美国迈兰(Mylan)版的原研药,规格为25毫克*30粒,价格约为28美元一盒;印度海德隆版的仿制药,规格相同,价格约为25美元一盒;印度natco版仿制药,价格同样为28美元一盒。患者在购买时应注意甄别药品真伪,避免购买到假药或劣药。

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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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