美替拉酮（Metyrapone），也称为甲吡酮，是一种用于诊断肾上腺功能不全的药物。它通过抑制肾上腺皮质中的11β-羟化酶（CYP11B1）来阻止皮质醇的合成，从而导致11-去氧皮质醇和促肾上腺皮质激素（ACTH）水平的升高。这种药物主要用于成人和儿童肾上腺功能不全的诊断，尤其是在需要评估肾上腺皮质功能时。本文将详细介绍美替拉酮的作用与功效、用法用量、副作用及注意事项。

美替拉酮的作用与功效

作用机制

美替拉酮的主要作用是通过抑制11β-羟化酶（CYP11B1），这是一种在肾上腺皮质中催化皮质醇合成的关键酶。当11β-羟化酶被抑制时，皮质醇的生成减少，而其前体11-去氧皮质醇和促肾上腺皮质激素（ACTH）的水平升高。这一变化可用于诊断肾上腺功能不全。

适应症

美替拉酮主要用于成人和儿童肾上腺功能不全的诊断。在临床上，美替拉酮试验通常与其他诊断试验结合使用，以评估肾上腺皮质的功能。特别是在怀疑肾上腺皮质功能不全的情况下，美替拉酮试验可以帮助医生确定肾上腺的反应能力和功能状态。

疗效与安全性

美替拉酮的疗效和安全性已在多个临床研究中得到验证。通过测量给药后血浆中11-去氧皮质醇和ACTH的水平，医生可以判断肾上腺皮质的功能是否正常。11-去氧皮质醇水平升高至70mcg/L以上通常表明HPA轴功能完好。然而，单独的ACTH反应不能完全区分健康个体和肾上腺功能不全患者。

用药注意事项

用法用量

美替拉酮的推荐剂量为30mg/kg（最多3g），通常在午夜与牛奶/酸奶或零食一起给药。第二天清晨（7:30-8:00）采集血液样本，以评估11-去氧皮质醇和ACTH的水平。在给药前，应停用可能影响垂体或肾上腺皮质功能的药物，至少停药5个半衰期，以避免干扰检测结果。

不良反应

美替拉酮可能引起多种不良反应，包括低血压、恶心、呕吐、腹部不适或疼痛、头痛、头晕、镇静、过敏性皮疹、白细胞减少、贫血和/或血小板减少。患者在使用美替拉酮时应密切监测这些不良反应，特别是对于有急性肾上腺功能不全风险的患者，应在医院内进行监测。

特殊人群用药

孕妇使用美替拉酮可能会对身体造成伤害，因此建议在医生指导下使用。哺乳期女性在使用美替拉酮时，应权衡母乳喂养对婴儿的益处和药物的潜在风险。儿科患者可以使用美替拉酮进行肾上腺功能不全的诊断，但在使用前应评估其肾上腺皮质的功能。老年患者和肝损伤患者在使用美替拉酮时应特别小心，因为他们的药物代谢能力可能受到影响。

药物相互作用

美替拉酮与其他药物可能存在相互作用，特别是抗惊厥药、精神药物、激素制剂、皮质类固醇、抗甲状腺药物和赛庚啶。这些药物可能影响美替拉酮试验的结果。如果患者正在使用这些药物，应重新评估进行美替拉酮试验的必要性。

总之，美替拉酮是一种有效的诊断工具，用于评估肾上腺皮质功能。在使用过程中，患者应严格遵循医嘱，注意药物的用法用量、不良反应和注意事项，以确保安全和有效的治疗效果。