




阿那格雷(Anagrelide),也被称为安归宁,是一种广泛应用于治疗血小板增多症的药物。本文将详细介绍阿那格雷的主要成分,并提供一些关于其用药和日常注意事项的信息,以帮助患者更好地理解和使用这种药物。
阿那格雷(Anagrelide)的化学名称为5-[2-[(4,6-二甲氧基-2-嘧啶基)氨基]乙基]-1H-吲哚-2-羧酸甲酯。其分子式为C18H20N4O4,分子量为364.37 g/mol。阿那格雷是一种白色或类白色的结晶性粉末,无臭,味苦。它在水中微溶,在乙醇中略溶,在丙酮中几乎不溶。
阿那格雷的主要药理作用是通过抑制血小板生成来降低血小板计数。具体机制是通过抑制磷酸二酯酶3(PDE3)来实现的。PDE3是一种存在于血小板和某些心血管细胞中的酶,负责分解环磷酸腺苷(cAMP)。通过抑制PDE3,阿那格雷可以增加细胞内的cAMP水平,从而减少血小板的生成和释放。这一作用对于治疗由骨髓增生性肿瘤引起的血小板增多症尤其有效。
阿那格雷适用于治疗继发于骨髓增生性肿瘤的血小板增多症,包括特发性血小板增多症(ET)和真性红细胞增多症(PV)并发的血小板增多。此外,对于由其他骨髓增殖性疾病如骨髓纤维化和骨髓增生异常综合征伴随的血小板增高,也可以使用阿那格雷进行治疗。
阿那格雷的主要成分决定了其在临床上的重要地位。通过抑制PDE3,阿那格雷能够有效地减少血小板的数量,从而降低血栓形成的风险,改善患者的症状和生活质量。
阿那格雷的推荐起始剂量为成人0.5 mg,每日4次,或1 mg,每日2次。儿童的推荐起始剂量为每天0.5 mg。剂量调整应根据血小板反应进行,继续使用起始剂量至少一周,然后逐渐减少并将血小板计数维持在600,000/µL以下,最好在150,000/µL-400,000/µL之间。任何一周的剂量增量不应超过0.5 mg/天,且总剂量不应超过10 mg/天或单剂量2.5 mg。大多数患者在每天1.5-3.0 mg的剂量下会有足够的反应。
阿那格雷在体外对CYP1A2表现出有限的抑制活性,可能改变伴随的CYP1A2底物(如茶碱、氟伏沙明、昂丹司琼)的暴露。CYP1A2诱导剂(如奥美拉唑)可以减少阿那格雷的暴露,因此同时服用这些药物的患者可能需要调整剂量。阿那格雷及其活性代谢物主要由CYP1A2代谢,抑制CYP1A2的药物(如氟伏沙明、环丙沙星)可能会增加阿那格雷的暴露,当联合使用这些药物时,应监测患者的心血管事件并相应调整剂量。
阿那格雷应储存在20°C-25°C的环境中,允许在15°C-30°C的温度下进行运输。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中,冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化,影响其治疗效果。选择干燥、通风良好的地方存放阿那格雷,防止药物受潮。储存时,要尽量避免在潮湿和干燥的环境中切换,保持产品的质量。阿那格雷应远离阳光直射,光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。可以选择一个避光的地方存放药物,或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。
正确使用阿那格雷并遵循上述注意事项,可以帮助患者更好地管理和控制血小板增多症,提高生活质量。如有任何疑问或不适,应及时咨询医生。
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