奎扎替尼（Vanflyta）是一种口服的酪氨酸激酶抑制剂，由日本第一三共株式会社研发生产，专门用于治疗FLT3-ITD突变阳性的急性髓系白血病（AML）。FLT3-ITD突变在AML患者中较为常见，与不良预后、高复发率密切相关。奎扎替尼通过高效抑制FLT3-ITD突变，显著改善患者的生存率和生活质量。本文将详细介绍奎扎替尼的作用机制、推荐剂量及服用方法，并提供用药注意事项。

奎扎替尼的作用机制与推荐剂量

作用机制

奎扎替尼（Vanflyta）的有效成分是quizartinib，这是一种高效的II型FLT3抑制剂，选择性靶向FLT3-ITD突变。FLT3-ITD突变会导致FLT3受体的持续激活，进而促进白血病细胞的增殖和存活。奎扎替尼通过抑制FLT3-ITD突变型受体的激活，阻断信号传导路径，从而抑制白血病细胞的生长和扩散。这种高度选择性的抑制机制使其在治疗FLT3-ITD阳性AML患者中表现出显著的疗效。

推荐剂量与服用方法

奎扎替尼的推荐剂量为：成人口服，每日1次，每次26.5毫克，为期两周，之后每日1次，每次53毫克。根据患者的具体状况，如肝功能、肾功能和不良反应，医生可能会适当调整剂量。奎扎替尼提供17.7毫克和26.5毫克两种规格的片剂，以满足不同治疗阶段的需求。患者应严格遵循医生的指导，按时按量服用药物，不得随意增减剂量或停药。

药物相互作用

奎扎替尼与其他药物的相互作用需要特别注意。强CYP3A抑制剂（如伊曲康唑、酮康唑、伏立康唑、阿扎那韦、利托那韦、克拉霉素等）可明显升高奎扎替尼的血药浓度，可能导致严重的不良反应，如QT间期延长。因此，应尽量避免合用这些药物。如果无法避免，应在医生指导下适当减少奎扎替尼的剂量。相反，强CYP3A诱导剂（如利福平、利福喷丁、苯妥英、卡马西平、巴比妥、圣约翰草等）可显著降低奎扎替尼的血药浓度，影响治疗效果，也应避免合用。若必须使用，应增加奎扎替尼的剂量并密切监测患者的反应。

用药注意事项与日常管理

QT间期延长的监测

奎扎替尼可能引起QT间期延长，这是一种严重的心脏电生理异常，可能导致心律失常甚至心搏骤停。因此，在开始使用奎扎替尼之前，患者应进行心电图检查，并定期监测QT间期。特别是在药物剂量增加或恢复给药后，应每周进行一次心电图检查，随后每月进行一次。此外，医生还应定期检查电解质水平（如钾、镁等），并在必要时进行电解质补充。

骨髓抑制的监控

奎扎替尼可能导致骨髓抑制，表现为血小板减少症、中性粒细胞减少症、贫血和白细胞减少症等。这些副作用可能增加感染和出血的风险。因此，在开始治疗前和治疗过程中，应定期进行血液常规检查，密切监测患者的血象变化。一旦发现骨髓抑制的迹象，应及时与医生沟通，必要时调整治疗方案。

肝功能损害的管理

对于严重肝功能损害的患者，应谨慎使用奎扎替尼。医生会根据患者的肝功能评估结果，决定是否适合使用该药物以及调整剂量。患者在用药期间应定期检查肝功能指标，及时发现并处理任何肝功能异常。

孕妇和哺乳期女性的用药

奎扎替尼不推荐用于孕妇或可能怀孕的女性。该药物可能对胎儿造成伤害，因此在治疗期间和治疗结束后的一段时间内，患者应采取有效的避孕措施。同样，哺乳期女性也不应使用奎扎替尼，因为药物可能通过母乳传递给婴儿，对其健康造成风险。