阿昔替尼（Axitinib），商品名为英利达（Inlyta），是由美国辉瑞公司研发的一种口服VEGFR和激酶抑制剂，主要用于治疗既往接受过一种酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的进展期肾细胞癌。本文将详细介绍阿昔替尼的使用方法、注意事项等内容。

药物概述

基本信息

阿昔替尼是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂，于2012年1月27日获得美国FDA批准，2015年4月29日在中国获批上市。该药由美国辉瑞公司研发，目前已在中国上市，并进入中国医保目录。市场上有多款仿制药可供选择。

阿昔替尼的通用名称为阿昔替尼，英文名称为Axitinib，其他别称包括Axitinib。主要规格为5mg*60片，参考价格约为172美元。患者可以通过医院、药房或正规医疗服务机构获得该药。

药理作用

阿昔替尼通过抑制血管内皮生长因子受体（VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3）来阻断肿瘤血管生成，从而抑制肿瘤的生长和扩散。在动物模型中，阿昔替尼能显著抑制乳腺癌的生长；在肾细胞癌（RCC）患者中，阿昔替尼也表现出良好的疗效。

阿昔替尼的主要成分是阿昔替尼，剂型为片剂。1mg片剂为红色椭圆形薄膜衣片，5mg片剂为红色三角形薄膜衣片。阿昔替尼的推荐起始剂量为5mg，每日口服2次，可根据患者的安全性和耐受性调整剂量。

适应症

阿昔替尼适用于既往接受过一种酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的进展期肾细胞癌（RCC）的成人患者。在使用阿昔替尼之前，患者应接受过至少一种全身治疗，但治疗效果不佳或无法耐受。

阿昔替尼在临床试验中表现出良好的安全性和有效性，可显著延长患者的无进展生存期和总生存期。因此，阿昔替尼已成为治疗晚期肾细胞癌的重要选择之一。

用药注意事项

使用方法

阿昔替尼的推荐用法为每日口服2次，每次5mg。患者应在医生的指导下使用该药，并严格按照医嘱执行。药物可以与水一同服用，空腹服用效果更佳。如果患者出现副作用或无法耐受此剂量，医生可能会调整剂量。

阿昔替尼应放在原装容器中，密封保存。不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。

药物相互作用

体外研究表明，阿昔替尼不抑制CYP2A6、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1、CYP3A4/5或UGT1A1。但阿昔替尼可能抑制CYP1A2，因此与CYP1A2底物（如茶碱）合用可能导致这些药物的血浆浓度升高。此外，阿昔替尼可能抑制CYP2C8，但在临床研究中未观察到对紫杉醇血浆浓度的影响。

阿昔替尼不诱导CYP1A1、CYP1A2或CYP3A4/5，因此预期阿昔替尼联合用药不会降低合用的CYP1A1、CYP1A2或CYP3A4/5底物的体内血浆浓度。体外研究表明阿昔替尼抑制P-糖蛋白，但预期在治疗血浆浓度下不会抑制P-糖蛋白，因此预期阿昔替尼联合用药不会增加地高辛或其他P-糖蛋白底物的血浆浓度。

不良反应及处理

阿昔替尼常见的不良反应包括高血压、腹泻、乏力、食欲下降、声音嘶哑等。严重的不良反应可能包括RPLS（可逆性后部脑病综合征）、严重高血压、肝功能异常等。如果患者出现上述严重不良反应，应立即停止使用阿昔替尼，并咨询医生。

RPLS是一种神经系统疾病，可能表现为头痛、癫痫发作、昏睡、意识模糊、失明或其他视觉和神经系统紊乱。还可能出现轻度至重度高血压，出现RPLS的患者应停用阿昔替尼。如果同时给予抗高血压药物并降低阿昔替尼剂量仍出现严重且持续性高血压，应停用阿昔替尼，待患者血压恢复正常后再重新给予较低剂量的阿昔替尼。如果出现高血压危象的证据，应考虑停药。

日常注意事项

患者在使用阿昔替尼期间，应定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，阿昔替尼应储存在30℃以下的室温中保存。遮光、密封、在干燥处保存，以保持药物的稳定性和疗效。

患者在服用阿昔替尼期间，应注意饮食和生活习惯，避免过度劳累和情绪波动。定期复诊，与医生保持密切沟通，及时反馈用药情况和身体状况。如出现任何不适，应及时就医。

总结

阿昔替尼是一种有效的治疗晚期肾细胞癌的药物，患者在使用过程中应严格按照医嘱执行，并注意药物的储存和使用方法。通过合理的用药管理和定期监测，可以最大限度地发挥阿昔替尼的治疗效果，提高患者的生活质量。