阿昔替尼（Axitinib），商品名为英立达（Inlyta），是一种高效的选择性血管内皮生长因子受体（VEGFR）酪氨酸激酶抑制剂，主要用于治疗既往接受过一种酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的进展期肾细胞癌（RCC）的成人患者。以下是阿昔替尼的作用与功效、用法用量、副作用及注意事项的详细说明。

作用与功效

主要作用机制

阿昔替尼通过选择性抑制 VEGFR-1、VEGFR-2 和 VEGFR-3 的活性，阻断肿瘤血管生成，从而抑制肿瘤的生长和扩散。这种选择性抑制作用使得阿昔替尼在治疗肾细胞癌方面表现出较高的疗效和较低的毒副作用。

临床效果

多项临床研究表明，阿昔替尼能够显著延长肾细胞癌患者的无进展生存期（PFS）。在一项关键的 III 期试验中，与索拉非尼相比，阿昔替尼显著提高了患者的 PFS，且耐受性良好。这些结果表明，阿昔替尼是治疗晚期肾细胞癌的有效选择。

适应症

阿昔替尼适用于既往接受过一种酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的进展期肾细胞癌（RCC）的成人患者。在使用阿昔替尼之前，医生会评估患者的具体病情和治疗历史，以确定最佳的治疗方案。

用法用量与注意事项

用法用量

阿昔替尼的推荐起始剂量为 5 mg 口服，每日两次（时间间隔约为 12 小时），可根据患者的个体安全性和耐受性进行调整。如果患者能够耐受至少两周的治疗且未出现 2 级以上的不良反应，可以将剂量逐步增加至 7 mg 每日两次，甚至 10 mg 每日两次。若患者出现不耐受的情况，可以从 5 mg 每日两次减少至 3 mg 每日两次，必要时进一步减少至 2 mg 每日两次。

副作用管理

阿昔替尼最常见的不良反应包括腹泻、高血压、疲乏、食欲减退、恶心、发声困难、掌跖红肿疼痛（手足综合征）、体重减轻、呕吐、乏力和便秘等。其中，高血压是最常见的严重不良反应之一，需要定期监测血压，并在必要时调整剂量或联合使用抗高血压药物。

特殊人群用药

孕妇在使用阿昔替尼时应谨慎，因为它可能对胎儿造成伤害。有生育能力的女性在治疗期间和最后一次给药后一周内应采取有效的避孕措施。此外，儿童患者尚未进行阿昔替尼的安全性和有效性研究，因此不推荐在儿童中使用。老年人患者通常不需要调整剂量，但在治疗过程中应密切监测其反应和耐受性。

药物相互作用

阿昔替尼与强效 CYP3A4/5 抑制剂（如酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、红霉素等）合用可能会升高阿昔替尼的血浆浓度，增加不良反应的风险。因此，建议在使用阿昔替尼时避免与这些药物合用。如果必须合用，应调整阿昔替尼的剂量，并密切监测患者的反应。

包装与储存

阿昔替尼应存放在原装容器中，密封保存，避免与其他药物混合或转移，以防污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。阿昔替尼的有效期为 36 个月。

日常注意事项

患者在使用阿昔替尼时，应严格遵循医嘱，注意用法用量，避免与其他可能产生相互作用的药物同服。定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。不应在未经治疗的脑转移患者或近期出现活动性胃肠道出血的患者中使用阿昔替尼。如果出现高血压危象或其他严重不良反应，应立即停药并就医。

阿昔替尼的价格因地区和销售渠道而异，一般规格为 5 mg * 60 片的参考价格约为 172 美元。患者可通过医院、药房或正规的医疗服务机构获得该药，并仔细甄别药品真伪，注意药品的生产日期，避免购买假药或劣药。