克唑替尼(Crizotinib)要注意什么
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发布日期:2025-01-28

克唑替尼(Crizotinib)是一种靶向治疗药物,主要用于治疗晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC),特别是那些表达异常的ALK基因或ROS1基因的患者。在使用克唑替尼之前,了解其用药前的须知和日常注意事项至关重要,以保证治疗效果并减少潜在的风险。

克唑替尼的用药前须知

适用人群

克唑替尼适用于成人患者,在医师的指导下使用。这种药物主要针对携带ALK或ROS1基因突变的晚期或转移性非小细胞肺癌患者。在开始治疗前,必须通过经过充分验证的检测方法确认患者的ALK阳性和ROS1阳性状态。

禁忌人群

以下几类患者应避免使用克唑替尼:
1. 对克唑替尼或制剂中的任何成分过敏的患者。
2. 已经怀孕的女性患者。克唑替尼可能对胎儿造成伤害,因此孕妇不应使用此药物。
3. 重度肾功能损害的患者。对于肌酐清除率(CLcr)小于30ml/分钟的患者,需要调整剂量为250mg,每日一次。

剂量调整

对于不同健康状况的患者,克唑替尼的剂量可能需要调整:
1. **肾功能损害**:
- 轻度(CLcr 60-89ml/分钟)和中度(CLcr 30-59ml/分钟)肾损害患者不需要调整初始剂量。
- 重度(CLcr < 30ml/分钟)且无需透析的患者,推荐剂量为250mg,每日一次。
2. **肝功能损害**:
- 轻度肝损害患者(AST > ULN且总胆红素 ≤ ULN,或 AST 为任何值且总胆红素 > ULN 但 ≤ 1.5 倍 ULN)无需调整初始剂量。
- 中度肝损害患者(AST 为任何值,总胆红素 > 1.5 倍 ULN 且 ≤ 3 倍 ULN),推荐初始剂量为200mg,每日两次。
- 重度肝损害患者(AST 为任何值,总胆红素 > 3 倍 ULN),推荐初始剂量为250mg,每日一次。

克唑替尼的用药注意事项

服药方法

克唑替尼通常以250mg口服胶囊的形式服用,推荐剂量为250mg,每日两次,直至疾病进展或患者无法耐受。胶囊应整粒吞服,可以与食物同服或不同服。如果漏服一剂,应在距下次服药时间短于6小时的情况下补服漏服剂量;如果在服药后呕吐,应在正常时间服用下一剂药物。

药物相互作用

克唑替尼与其他药物的相互作用需要特别注意:
1. **增加克唑替尼血药浓度的药物**:
- 应避免与CYP3A强抑制剂(如克拉霉素、印地那韦、伊曲康唑、酮康唑、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、醋竹桃霉素、伏立康唑、西柚或西柚汁)合用。如果必须使用这些药物,应将克唑替尼剂量降至250mg,每日一次。停止使用CYP3A强抑制剂后,恢复克唑替尼剂量至使用前的水平。
2. **降低克唑替尼血药浓度的药物**:
- 应避免与CYP3A强诱导剂(如卡马西平、苯巴比妥、苯妥英钠、利福平、利福布丁和圣约翰草)合用。如果必须使用这些药物,应密切监测患者的反应并调整克唑替尼剂量。

日常注意事项

在使用克唑替尼期间,患者应注意以下事项:
1. **定期检查**:
- 定期进行血液检查和肝功能检查,以监测药物的副作用。
2. **避免怀孕**:
- 女性患者在治疗期间应采取有效的避孕措施,以防止怀孕。
3. **饮食建议**:
- 高脂膳食可能会降低克唑替尼的吸收,因此建议患者在服药前后避免高脂饮食。
4. **生活方式**:
- 保持良好的生活习惯,避免过度劳累和压力,有助于提高治疗效果。

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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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