替诺福韦艾拉酚胺的功效
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文章来源:药队长
发布日期:2025-01-13

替诺福韦艾拉酚胺(Tenofovir Alafenamide,简称TAF)是一种高效的抗病毒药物,广泛应用于治疗慢性乙型肝炎(HBV)和人类免疫缺陷病毒(HIV)感染。与传统的替诺福韦二吡呋酯(TDF)相比,TAF具有更高的血浆稳定性,能够更有效地将活性代谢物传递给肝细胞,从而在显著降低血浆中活性物质浓度的同时,减少药物副作用并保持与TDF相似的抗病毒效果。

替诺福韦艾拉酚胺的功效

1. 治疗慢性乙型肝炎

替诺福韦艾拉酚胺被广泛用于治疗成人和青少年(年龄12岁及以上,体重至少35公斤)的慢性乙型肝炎。研究表明,TAF能够有效抑制HBV病毒的复制,减少肝脏炎症和纤维化,改善肝功能。由于其更高的血浆稳定性和更低的剂量,TAF在减少肾脏毒性和骨密度下降等副作用方面表现出色。

2. 治疗HIV感染

TAF还被用于治疗HIV-1感染,尤其是与比克替拉韦(Bictegravir)和恩曲他滨(Emtricitabine)组成的固定剂量复方制剂——必妥维(Biktarvy)。这种组合疗法能够高效抑制HIV病毒的复制,减少病毒载量,提高CD4+ T细胞计数,从而延缓疾病进展并提高患者的生活质量。

3. 机制优势

TAF通过P-gp和乳腺癌耐药蛋白(BCRP)转运,能够在较低剂量下实现与TDF相同的抗病毒效果。这意味着TAF在血浆中的浓度更低,减少了对肾脏和其他器官的潜在损害。此外,TAF还能更有效地传递到肝细胞中,提高药物在靶组织中的浓度,进一步增强其抗病毒效果。

用药注意事项

1. 肾功能监测

虽然TAF的肾脏毒性较TDF低,但仍需定期监测肾功能。患者在开始使用TAF之前和治疗期间,应定期检测血清肌酐、估计肌酐清除率、尿糖和尿蛋白。对于慢性肾病患者,还应监测血清磷水平。如果出现明显的肾功能下降或范可尼综合征的迹象,应及时停药并咨询医生。

2. 儿童和老年人用药

目前,TAF的安全性和疗效尚未在12岁以下或体重低于35公斤的儿童中得到充分验证。因此,不建议在这些人群中使用。对于65岁及以上的老年人,无需调整TAF的剂量,但应密切监测肾功能。

3. 特殊人群用药

对于肾功能损害的患者,如果肌酐清除率低于15毫升/分钟且未接受血液透析,目前没有推荐的给药剂量。对于正在接受血液透析的患者,应在透析后给予TAF。对于肝功能损害的患者,无需调整剂量。

4. 药物相互作用

TAF不应与含富马酸替诺福韦酯、丙酚替诺福韦或阿德福韦酯的药品合用。P-gp诱导剂类药物可能会降低TAF的血浆浓度,导致疗效下降,而P-gp和/或BCRP抑制剂则可能增加TAF的血浆浓度。在使用TAF期间,应避免与这些药物同时使用。

5. 孕妇和哺乳期妇女

目前尚无足够的数据证明TAF对孕妇和哺乳期妇女的影响。因此,孕妇和哺乳期妇女在使用TAF前应咨询医生,权衡利弊后再决定是否使用。

通过合理使用替诺福韦艾拉酚胺,患者可以有效控制慢性乙型肝炎和HIV感染,减少药物副作用,提高生活质量。然而,在使用过程中,患者应严格遵循医嘱,定期监测各项指标,确保药物的安全性和有效性。

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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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